[发明专利]一种萨摩鲁肽的制备方法及其中间体在审
| 申请号： | 201410784161.4 | 申请日： | 2014-12-16 |
| 公开（公告）号： | CN105753964A | 公开（公告）日： | 2016-07-13 |
| 发明（设计）人： | 陈永汉;刘建;马亚平;袁建成 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/605 | 分类号： | C07K14/605;C07K1/06;C07K1/04;C07C271/22;C07C237/22 |
| 代理公司： | 深圳市深佳知识产权代理事务所(普通合伙) 44285 | 代理人： | 王仲凯 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本发明属于药物化学技术领域，公开了一种萨摩鲁肽的制备方法及其中间体。该制备方法包括：获得具有式I所示结构的化合物；取树脂，活化后，逐步偶联L-甘氨酸、L-精氨酸、L-甘氨酸、L-精氨酸、L-缬氨酸、L-亮氨酸、L-色氨酸、L-丙氨酸、L-异亮氨酸、L-苯丙氨酸、L-谷氨酸、具有式I所示结构的化合物，得第一肽树脂；取第一肽树脂，逐步偶联氨基酸或氨基酸衍生物得到第二肽树脂；取第二肽树脂，经裂解、纯化，即得。该方法以具有式I所示结构的化合物作为中间体，采用固相合成法逐步偶联各个氨基酸或氨基酸衍生物，显著提高了萨摩鲁肽的收率； |
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| 搜索关键词： | 一种 萨摩鲁肽 制备 方法 及其 中间体 | ||
【主权项】：
一种萨摩鲁肽的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1：获得具有式I所示结构的化合物；步骤2：取树脂，活化后，逐步偶联L‑甘氨酸、L‑精氨酸、L‑甘氨酸、L‑精氨酸、L‑缬氨酸、L‑亮氨酸、L‑色氨酸、L‑丙氨酸、L‑异亮氨酸、L‑苯丙氨酸、L‑谷氨酸、所述具有式I所示结构的化合物，得第一肽树脂；步骤3：取所述第一肽树脂，逐步偶联氨基酸或氨基酸衍生物得到第二肽树脂；步骤4：取所述第二肽树脂，经裂解、纯化，即得；![]()
其中，所述R1选自Fmoc、Boc、ivDde；所述R2选自tBu、Dmab、Bzl。
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