[发明专利]人造乳糜载药组合物及其制备方法与用途

摘要

本发明涉及一种全新的载药递药体系，具体的说是一种人造乳糜载药体系组合物的配方和制备方法。这种人造乳糜包含的主要组分有(1)动植物油、油状药物或油溶性药物，(2)作为人造乳糜乳化剂的磷脂，(3)作为人造乳糜稳定剂、形态控制剂和生物调节剂的胆固醇或者类固醇，(3)作为人造乳糜稳定剂、助乳化剂的油酸或油酸盐，(4)作为人造乳糜助乳化剂的单脂肪酸甘油酯和双脂肪酸甘油酯，(5)作为人造乳糜稳定剂、乳化剂和增加人造乳糜在血液中半衰期的聚乙二醇磷脂衍生物(仿乳糜的膜蛋白替代品)，(6)作为抗氧化剂的维生素E，(7)作为控制金属离子的络合物，(8)作为调节药物制剂等渗的甘油或者糖类化合物。

主权项

一种人造乳糜载药组合物，其特征在于，由以下成分制成：其制备方法为：取大豆油100.0g，加入9.5g纯度大于95％的卵磷脂、1.0g胆固醇、0.5g油酸钠、2.5g PEG2000‑DSPE，在氮气保护的条件下，加热至55℃，搅拌20min使得添加的各种组分充分溶解，然后加入5.0mg前列腺素E1和5ml维生素E，溶解混匀，另取注射用水800ml，加入甘油22g，在氮气保护的条件下，含有药物的油溶液在剪切搅拌条件下加入甘油水溶液中，制成初乳，并调节总量至1000ml，高压均质机均质5‑8次，均质压力为100MPa，调节pH 5.0‑6.0，过滤，分装到1ml安培瓶，通入氮气，密封，115℃旋转灭菌30min，灯检合格后，检测前列腺素E1含量、粒径和细菌内毒素，质量标准符合设计要求后包装，在2‑8℃低温贮藏。