[发明专利]一种制备3-取代-2-溴-6-三氟甲基吡啶的方法有效
申请号: | 201410800200.5 | 申请日: | 2014-12-21 |
公开(公告)号: | CN104447519B | 公开(公告)日: | 2019-01-22 |
发明(设计)人: | 唐拥军;莫珊;刘玉琴 | 申请(专利权)人: | 成都安斯利生物医药有限公司 |
主分类号: | C07D213/61 | 分类号: | C07D213/61;C07D213/80;C07D213/803;C07F5/02 |
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地址: | 610041 四川省成都*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | 本发明公开了一种制备3‑取代‑2‑溴‑6‑三氟甲基吡啶的方法,氮气保护下,以2‑溴‑6‑三氟甲基吡啶为原料,在低温下与二异丙基胺锂反应,生成3‑位的锂盐,再分别加入三甲基硼酸酯,甲酸乙酯,和二氧化碳生成2‑溴‑6‑三氟甲基‑3‑吡啶硼酸,2‑溴‑6‑三氟甲基‑3‑吡啶甲醛和2‑溴‑6‑三氟甲基‑3‑吡啶甲酸。用硼氢化钠还原2‑溴‑6‑三氟甲基‑3‑吡啶甲醛生成2‑溴‑6‑三氟甲基‑3‑吡啶甲醇。所生成的目标化合物,收率高,纯度好,是一类重要的医药中间体,具有广泛的应用前景。本发明操作简便,原料易得,反应选择性好,环境友好,易于放大生产,实现商业化产品。 | ||
搜索关键词: | 三氟甲基 三氟甲基吡啶 吡啶甲醛 制备 二异丙基胺锂 硼氢化钠还原 三甲基硼酸酯 反应选择性 目标化合物 医药中间体 氮气保护 放大生产 环境友好 甲酸乙酯 吡啶甲醇 吡啶甲酸 吡啶硼酸 二氧化碳 收率 锂盐 应用 | ||
【主权项】:
1.一种制备3‑取代‑2‑溴‑6‑三氟甲基吡啶方法,包括2‑溴‑6‑三氟甲基‑3‑吡啶硼酸的制备,2‑溴‑6‑三氟甲基‑3‑吡啶甲醛的制备,2‑溴‑6‑三氟甲基‑3‑吡啶甲醇的制备;其特征在于:①3‑取代‑2‑溴‑6‑三氟甲基吡啶的结构如下:![]()
②2‑溴‑6‑三氟甲基‑3‑吡啶硼酸的制备:氮气保护下,以2‑溴‑6‑三氟甲基吡啶为原料,在低温下与二异丙基胺锂反应,生成3‑位的锂盐,再与三甲基硼酸酯反应,稀盐酸调节pH=3‑4,用有机溶剂萃取,分离,或过滤,干燥,浓缩溶剂,纯化生成2‑溴‑6‑三氟甲基‑3‑吡啶硼酸;③2‑溴‑6‑三氟甲基‑3‑吡啶甲醛的制备:氮气保护下,以2‑溴‑6‑三氟甲基吡啶为原料,在低温下与二异丙基胺锂反应,生成3‑位的锂盐,再与甲酸乙酯反应,稀盐酸调节pH=3‑4,用有机溶剂萃取,分离,或过滤,干燥,浓缩溶剂,纯化生成2‑溴‑6‑三氟甲基‑3‑吡啶甲醛;④2‑溴‑6‑三氟甲基‑3‑吡啶甲醇的制备:用硼氢化钠在有机溶剂中还原2‑溴‑6‑三氟甲基‑3‑吡啶甲醛生成2‑溴‑6‑三氟甲基‑3‑吡啶甲醇。
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