[发明专利]米力农的制备方法在审
| 申请号： | 201410804717.1 | 申请日： | 2014-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN105777626A | 公开（公告）日： | 2016-07-20 |
| 发明（设计）人： | 郑璐;吴斌;叶龙;姚书扬;高苇;李玲玲;王文丰;冀跃科 | 申请（专利权）人： | 扬子江药业集团上海海尼药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/85 | 分类号： | C07D213/85;A61K31/444;A61P17/00 |
| 代理公司： | 上海序伦律师事务所 31276 | 代理人： | 包文超 |
| 地址： | 201318 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 一种米力农的制备方法，采用正丁基锂与4-甲基吡啶作用生成吡啶甲基锂，再和乙酸丙酯反应制得1-(4-吡啶基)-丙酮；然后与原甲酸三丙酯，乙酸酐反应得到1-丙氧基-2-(4-吡啶基)-乙烯基甲基酮；最后和氰乙酰胺在以乙醇钠作为碱化剂反应得到米力农；之后再用二甲基甲酰胺和水混合溶液重结晶。本发明的制备方法显著提高了米力农的收率，提高了产品的纯度，改善了产品的颜色和晶型。 | ||
| 搜索关键词： | 米力农 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种1,6‑二氢‑2‑甲基‑6‑氧代‑(3,4′‑二吡啶)‑5‑甲腈的制备方法，其特征在于包括如下步骤：先将4‑甲基吡啶与相对所述4‑甲基吡啶1.05～1.2当量的正丁基锂反应生成吡啶甲基锂；然后，将吡啶甲基锂与乙酸丙酯反应制得1‑(4‑吡啶基)‑丙酮；接着，将1‑(4‑吡啶基)‑丙酮与原甲酸三丙酯和乙酸酐反应得到1‑丙氧基‑2‑(4‑吡啶基)‑乙烯基甲基酮；之后，以乙醇钠作为碱化剂，1‑丙氧基‑2‑(4‑吡啶基)‑乙烯基甲基酮和氰乙酰胺反应得到1,6‑二氢‑2‑甲基‑6‑氧代‑(3,4′‑二吡啶)‑5‑甲腈。
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