[发明专利]化合物调节TAK1活性的方法及该化合物用于治疗手足口病的应用在审
| 申请号： | 201410822283.8 | 申请日： | 2014-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN104548060A | 公开（公告）日： | 2015-04-29 |
| 发明（设计）人： | 戈宝学;王琳;严大鹏 | 申请（专利权）人： | 上海市肺科医院 |
| 主分类号： | A61K38/02 | 分类号： | A61K38/02;C12Q1/48;A61K31/145;A61P31/14 |
| 代理公司： | 上海申新律师事务所 31272 | 代理人： | 竺路玲 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种鉴定化合物是否调节哺乳动物TAK1活性的方法，以及化合物2,4,6-三甲基-N-(meta-3-三氟甲基-苯基)-苯磺酰胺(m-3M3FBS)和/或其生理学上可耐受的盐和药学上可接受的载体用于制备药物组合物的用途，该药物组合物用于治疗由肠道病毒71型或柯萨奇病毒A16引起的手足口病。实验研究表明，用m-3M3FBS处理可以显著抑制TAK1的磷酸化以及在dsRNA-刺激的巨噬细胞中的MAP激酶和NF-кВ通路的活性，还显著降低在poly(I:C)-刺激的巨噬细胞中包括TNF、IL-6和IL-12的促炎细胞因子的表达。而且，用m-3M3FBS处理降低了CVA16-感染的小鼠的临床评分，还延长了CVA16-感染的小鼠的存活，并降低了它们在肺和肌肉组织中的组织病理发展。 | ||
| 搜索关键词： | 化合物 调节 tak1 活性 方法 用于 治疗 手足 应用 | ||
【主权项】：
鉴定化合物是否调节哺乳动物TAK1活性的方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤1、将哺乳动物细胞化合物孵育；步骤2、将步骤1的细胞用病毒及病毒抗原成分诱导剂刺激；步骤3、测定来自步骤2的细胞的TAK1活性；其中，所述TAK1活性标记着对产生由肠道病毒71型或柯萨奇病毒A16引起的手足口病的病原体诱发的促炎细胞因子起关键作用。
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