[发明专利]一种(S)-1-Boc-3-羟基哌啶的合成方法有效
| 申请号： | 201410833709.X | 申请日： | 2014-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN105801518B | 公开（公告）日： | 2018-11-27 |
| 发明（设计）人： | 彭磊;陈泽聪;王岭;赵凯;覃军 | 申请（专利权）人： | 重庆博腾制药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/205 | 分类号： | C07D295/205 |
| 代理公司： | 北京海虹嘉诚知识产权代理有限公司 11129 | 代理人： | 谢殿武 |
| 地址： | 401221 重庆市*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种(S)‑1‑Boc‑3‑羟基哌啶的合成方法，以(R)‑甘油醛缩丙酮为原料，通过witting反应上乙腈基、钯炭还原双键、脱保护、选择性上对甲苯磺酰基、雷尼镍加氢还原腈基同时关环，再进行哌啶环氮Boc保护，从而获得(S)‑1‑Boc‑3‑羟基哌啶，该方法直接以廉价的手性原料作为起始物料，获得手性产品，避免了拆分工艺的巨大物料消耗和收率损失。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 boc 羟基 哌啶 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种 (S)‑1‑Boc‑3‑羟基哌啶的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：c.将(S)‑3‑(2,2‑二甲基二氧环戊‑4‑基)丙腈进行脱保护反应制备(S)‑4,5‑二羟基戊腈的步骤；d.将(S)‑4,5‑二羟基戊腈进行选择性上对甲苯磺酰基或甲磺酰基的步骤；e.将步骤d中反应制得的化合物通过雷尼镍加氢还原腈基同时关环制备(S)‑3‑羟基哌啶的步骤；f.将(S)‑3‑羟基哌啶进行哌啶环氮Boc保护制备(S)‑1‑Boc‑3‑羟基哌啶的步骤。
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