[发明专利]一种富勒烯环肽的合成方法有效
| 申请号： | 201410838962.4 | 申请日： | 2014-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN104478997B | 公开（公告）日： | 2018-05-29 |
| 发明（设计）人： | 张静;何婷;张晓磊 | 申请（专利权）人： | 郑州大学 |
| 主分类号： | C07K7/64 | 分类号： | C07K7/64;C07K1/107;A61P39/06 |
| 代理公司： | 郑州优盾知识产权代理有限公司 41125 | 代理人： | 郑园;孙诗雨 |
| 地址： | 450001 河南省郑*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种富勒烯环肽及其合成方法，将带有保护基的环肽溶解在DMF中，加入丁二酸酐和N‑甲基吗啡林常温反应0.2~5小时，然后进行萃取；萃取得到的产物与富勒烯单加成吡咯烷溶解在DCM和DMF混合液中，然后加入DCC、HOBT和DMAP常温反应20~100小时，进行柱层析；柱层析得到的产物溶解在TFA/DCM混合液中，常温反应1~6小时，然后加入冰乙醚，‑4℃过夜，淡黄色物质析出，干燥后得到目标产物。本发明得到的富勒烯环肽可提升多肽在生物体内的稳定性，并具有良好的抗癌活性；环状肽比相应的线性肽有着更强的受体结合力和受体特异性，具有对癌细胞的高效靶向性和高效清除自由基的特性，是很好的抗氧化剂。 | ||
| 搜索关键词： | 富勒烯 环肽 常温反应 溶解 混合液 柱层析 萃取 合成 受体结合力 析出 丁二酸酐 甲基吗啡 抗癌活性 抗氧化剂 目标产物 靶向性 冰乙醚 淡黄色 环状肽 线性肽 自由基 吡咯烷 癌细胞 多肽 加成 体内 | ||
【主权项】：
1.一种富勒烯环肽的合成方法，其特征在于步骤如下：（1）将带有保护基的环肽溶解在DMF中，加入丁二酸酐和N-甲基吗啡林常温反应0.2~5小时，然后进行萃取；（2）将步骤（1）萃取得到的产物与富勒烯单加成吡咯烷溶解在DCM和DMF混合液中，然后加入DCC、HOBT和DMAP常温反应20~100小时，进行柱层析；（3）将步骤（2）柱层析得到的产物溶解在TFA/DCM混合液中，常温反应1~6小时，然后加入冰乙醚，-4℃过夜，淡黄色物质析出，干燥后得到目标产物；以上各个步骤均在无水无氧的条件下进行；所述步骤（1）中带有保护基的环肽、丁二酸酐和N-甲基吗啡林的物质的量之比为1:0.1~5:1~10；所述富勒烯环肽的结构式如下：
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