[发明专利]葫芦二烯醇的制备及作为STAT3和ERK信号通路靶点药物在治疗肿瘤药物中的应用有效
| 申请号： | 201410840625.9 | 申请日： | 2014-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN105801652B | 公开（公告）日： | 2018-09-25 |
| 发明（设计）人： | 刘灿;马兰青;窦德泉;孙媛霞;赵晓萌;常明明;刘续航;黄体冉;李钧涛;张婧;胡海文 | 申请（专利权）人： | 北京农学院 |
| 主分类号： | C07J9/00 | 分类号： | C07J9/00;A61K31/575;A61P35/00;A61P35/02;A23L33/105 |
| 代理公司： | 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙) 11371 | 代理人： | 栾波 |
| 地址： | 102206 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及肿瘤药物领域，特别涉及葫芦二烯醇的制备及作为STAT3和ERK信号通路靶点药物在治疗肿瘤药物中的应用。葫芦二烯醇的制备方法，依次通过预处理、提取、分离、纯化而得，采用超临界法能够快速、高效的提取葫芦二烯醇粗提物，结合高效液相制备法，得到高纯度的葫芦二烯醇。葫芦二烯醇作为STAT3和ERK信号通路靶点药物在治疗肿瘤药物中的应用，所述葫芦二烯醇以STAT3信号通路为药物靶点；和/或以ERK信号通路为药物靶点。葫芦二烯醇通过选择性抑制STAT3、ERK信号通路，诱导癌细胞周期阻滞以及促进癌细胞凋亡以实现抑制癌细胞增殖功效。 | ||
| 搜索关键词： | 葫芦 二烯醇 制备 作为 stat3 erk 信号 通路 药物 治疗 肿瘤 中的 应用 | ||
【主权项】：
1.葫芦二烯醇的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1)栝楼根的预处理：将栝楼根烘干至水分含量为2～8％，用粉碎机粉碎，然后过40～60目筛，得到碎料；2)葫芦二烯醇的提取：萃取罐萃取压力28～35MPa，萃取温度30～43℃，二氧化碳流量33～40kg/h，夹带剂添加量为原料碎料质量的8～11％，所述夹带剂为95％乙醇；3)葫芦二烯醇粗品的分离：物料萃取后，经一级分离器和二级分离器进行分离；一级分离器的压力为11～13MPa，温度为30～40℃，二级分离器的压力为5.5～7MPa，温度为45～55℃，萃取和分离后，得到葫芦二烯醇粗品；4)葫芦二烯醇的纯化：将收集的葫芦二烯醇粗品用C18反相高效液相色谱分离，流动相为乙腈‑水，按照10％‑95％的梯度洗脱，收集目标物质，挥发溶剂后得白色结晶性粉末即为葫芦二烯醇。
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