[发明专利]一种雷迪帕韦的制备方法及其中间体无效
| 申请号： | 201410842646.4 | 申请日： | 2014-12-25 |
| 公开（公告）号： | CN104530016A | 公开（公告）日： | 2015-04-22 |
| 发明（设计）人： | 李因强;林友刚;蔡振伟 | 申请（专利权）人： | 上海泓博智源医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/14 | 分类号： | C07D403/14;C07D209/54;C07D403/04 |
| 代理公司： | 上海硕力知识产权代理事务所 31251 | 代理人： | 郭桂峰 |
| 地址： | 201203 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明涉及丙型肝炎药物雷迪帕韦(I)的一种新制备方法以及在该制备方法中使用的新中间体。 |
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| 搜索关键词： | 一种 雷迪帕韦 制备 方法 及其 中间体 | ||
【主权项】：
一种制备化学式(I)的雷迪帕韦的工艺方法，![]()
包括如下步骤：(1)化学式(II)的化合物与化学式(III)的化合物反应，得到化学式(IV)的化合物；![]()
(2)化学式(IV)的化合物与乙酸铵反应，得到化学式(V)的化合物；(3)化学式(V)的化合物与化学式(VI)的化合物进行偶联反应，得到化学式(VII)的化合物；![]()
(4)化学式(VII)的化合物在酸性条件下脱除G1和G2保护基，得到化学式(VIII)的化合物；(5)化学式(VIII)的化合物与化学式(IX)的氨基酸化合物进行缩和反应，得到化学式(X)的化合物；![]()
(6)化学式(X)的化合物，经还原脱除卤素，得到化学式(I)的雷迪帕韦；其中，Y为Br或Cl；X为Br或Cl；G1、G2为氨基保护基；R为硼酸或者硼酸酯。
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