[发明专利]一种雷替曲塞结肠定位微丸及其制备方法

摘要

本发明属于药学领域，涉及一种以雷替曲塞为活性成分的药物制剂，特别涉及一种雷替曲塞结肠定位微丸及其制备方法。其各结构层由内至外依次排列为载药体、含药层、隔离层和结肠定位层。本发明所述的微丸，具有口服肠溶、结肠定位的特点，口服后主要在结肠部位溶解、吸收。与已有技术相比，本发明技术最终形成的多单元制剂在胃肠道分布良好、通过时间一致，可达到一致的血浆药物水平，降低药物突释的风险。能改善生物利用度，同时具备更好的安全性能。

主权项

一种雷替曲塞结肠定位微丸，由内至外依次为载药体、含药层、隔离层和结肠定位层，载药体为丸芯，含药层包裹载药体形成雷替曲塞含药层基丸，隔离层包裹雷替曲塞含药层基丸形成雷替曲塞隔离层基丸，结肠定位层包裹雷替曲塞隔离层基丸形成雷替曲塞结肠定位微丸，其特征在于：所述载药体为蔗糖、淀粉、微晶纤维素、糊精和乳糖中的一种或多种；以载药体80‑200份为计算，含药层由以下重量份组分组成：雷替曲塞1‑5份，粘合剂2‑10份，溶剂40‑200份；所述粘合剂为聚维酮K30、甲基纤维素、羟丙甲基纤维素和乙基纤维素一种或两种以上；所述溶剂为水和乙醇一种或两种；以雷替曲塞含药层基丸80‑220份为计算，隔离层重量份组分及含量为：增塑剂0.5‑3份，遮光剂或增白剂1‑6份，粘合剂5‑30份，溶剂80‑250份；所述增塑剂为水溶性增塑剂聚乙二醇、丙二醇、水不溶性增塑剂癸二酸二丁酯、枸橼酸三乙酯、邻苯二甲酸二乙酯和柠檬酸三丁酯中一种或两种以上；所述遮光剂或增白剂为药用滑石粉、二氧化钛中一种或两种以上；所述粘合剂为聚维酮K30、甲基纤维素、羟丙甲基纤维素和乙基纤维素中一种或两种以上；所述溶剂为水和乙醇中一种或两种；以雷替曲塞隔离层基丸80‑250份为计算，结肠定位层重量份组分及含量为：成膜剂10‑50份，抗粘剂3‑15份，增塑剂0.7‑15份，溶剂40‑125份；所述成膜剂为甲基丙烯酸‑丙烯酸树脂共聚体类成分或其水分散体、聚醋酸乙烯苯二甲酸酯、邻苯二甲酸羧丙甲纤维素酯、醋酸纤维素酞酸酯中一种或两种以上；所述增塑剂为水溶性增塑剂聚乙二醇、丙二醇、聚山梨酯一种或两种以上；或所述增塑剂为水不溶性增塑剂癸二酸二丁酯、枸橼酸三乙酯、邻苯二甲酸二乙酯和柠檬酸三丁酯中一种或两种以上；所述抗粘剂为药用滑石粉、二氧化钛、硬脂酸镁、二氧化硅中一种或两种以上；所述溶剂为水、乙醇、丙酮中一种或两种以上；所述水分散体为甲基丙烯酸、丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸甲酯以1:1:1比例与水混合形成，固形物含量30%。