[发明专利]2-氟吡啶-4-硼酸的制备方法无效
| 申请号： | 201410846048.4 | 申请日： | 2014-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN104478913A | 公开（公告）日： | 2015-04-01 |
| 发明（设计）人： | 胡超平;郑鹏 | 申请（专利权）人： | 大连联化化学有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02 |
| 代理公司： | 大连科技专利代理有限责任公司 21119 | 代理人： | 龙锋 |
| 地址： | 116600 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种制备2-氟吡啶-4-硼酸的方法，第一步，2-氟吡啶在LDA作用下，与碘反应得到中间体A；第二步，中间体A在LDA作用下，与水反应得到中间体B；第三步，中间体B，在正丁基锂作用下与硼酸三异丙酯反应得到目标产物2-氟吡啶-4-硼酸。本发明原料简单易得，工艺安全可靠，目标产物2-氟吡啶-4-硼酸为药物化学中重要的常用中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 吡啶 硼酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种2‑氟吡啶‑4‑硼酸的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）2‑氟吡啶在T≤‑55℃条件下，通过LDA作用，与碘反应，淬灭反应，分液，浓缩有机层，得到粗品，柱层析分离得到中间体A；（2）步骤（1）得到的中间体A在T≤‑55℃条件下，通过LDA作用，与水反应，淬灭反应，分液，浓缩有机层，得粗产品，柱层析分离得到中间体B；（3）步骤（2）得到的中间体B在T≤‑55℃条件下，通过正丁基锂作用，与硼酸三异丙酯反应，淬灭反应，调节体系为碱性，分液，水相调节为弱酸性，萃取分液，浓缩有机相得到目标产物2‑氟吡啶‑4‑硼酸；所述中间体A和B的结构式为：![]()
![]()
A B。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于大连联化化学有限公司，未经大连联化化学有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201410846048.4/，转载请声明来源钻瓜专利网。
