[发明专利]一种brexpiprazole的制备方法有效
| 申请号： | 201410853528.3 | 申请日： | 2014-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN105461703B | 公开（公告）日： | 2019-05-17 |
| 发明（设计）人： | 彭锦安;周革文 | 申请（专利权）人： | 深圳市泛谷药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D409/12 | 分类号： | C07D409/12 |
| 代理公司： | 深圳市中科创为专利代理有限公司 44384 | 代理人： | 谭雪婷;彭西洋 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区高*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种式(1)所示的化合物brexpiprazole的制备方法，尤其是以4‑胺基苯并[b]噻吩为起始原料合成哌嗪环，避开重金属钯催化反应，减少合成步骤和杂质，降低成本的制备方法。 |
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| 搜索关键词： | 一种 brexpiprazole 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.式1化合物的制备方法，该方法包括下述步骤：a.将4‑氨基苯并[b]噻吩(式2)与二(2‑氯乙基)胺盐酸盐相混合，加入一定量的对甲苯磺酰胺和有机溶剂，于120～150℃下搅拌反应16小时，TLC检测至原料2基本反应完全，然后自然降至室温，再降至0～5℃保温1～2小时，抽滤得化合物3；![]()
b.将3和碱混合，然后加入溶剂，升温至40～60℃搅拌30min，固体溶解后加入4，然后升温至60～90℃，搅拌反应约8～18小时，TLC检测至原料基本反应完全，然后自然降至室温，再降至0～5℃保温1～2小时，抽滤得化合物1；![]()
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