[发明专利]一种阿法替尼中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201410855331.3 | 申请日： | 2014-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN104592212A | 公开（公告）日： | 2015-05-06 |
| 发明（设计）人： | 杨凤智;刘浩泉;罗勇峰 | 申请（专利权）人： | 广东东阳光药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋;杨晞 |
| 地址： | 523808 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种阿法替尼中间体的制备方法。一种N4-(3-氯-4-氟苯基)-7-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]-4,6-喹唑啉二胺的制备方法，其包括：在极性溶剂与水的混合溶剂中，4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-硝基-7-((S)-四氢呋喃-3-基氧基)-喹唑啉、氢氧化钾与糖类物质混合进行还原反应。本发明使用维生素C和葡萄糖、蔗糖、麦芽糖等糖类物质做还原剂，在强碱、加热的条件下，将硝基还原为氨基。本发明使用的还原剂无毒，无污染；原料易得，价格便宜；且反应纯度高达90.0％～96.0％，简单处理后收率高达到90％，且纯度高达99％。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿法替尼 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种N4‑(3‑氯‑4‑氟苯基)‑7‑[[(3S)‑四氢‑3‑呋喃基]氧基]‑4,6‑喹唑啉二胺的制备方法，其包括：在极性溶剂与水的混合溶剂中，4‑[(3‑氯‑4‑氟苯基)氨基]‑6‑硝基‑7‑((S)‑四氢呋喃‑3‑基氧基)‑喹唑啉、氢氧化钾与糖类物质混合进行还原反应。
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