[发明专利]达拉菲尼的晶型及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及达拉菲尼的晶型及其制备方法。相对于已知晶型，所述新晶型具有在室温条件下或在含水体系中更稳定且吸湿性低的优点，因此更适合湿法制粒工艺或制成混悬剂。本发明还涉及包含所述新晶型的药物组合物、制剂以及它们在治疗与Raf家族激酶相关疾病中的用途。

主权项

结构式如下所示的达拉菲尼的晶型VI，所述晶型VI为一水合物，其特征在于，使用Cu‑Kα辐射，所述达拉菲尼的晶型VI的X‑射线粉末衍射图在衍射角2θ为8.1±0.2°、10.4±0.2°、11.2±0.2°、13.1±0.2°、13.3±0.2°、14.4±0.2°、16.2±0.2°、16.7±0.2°、17.6±0.2°、18.3±0.2°、21.2±0.2°、21.6±0.2°、25.1±0.2°、25.8±0.2°、26.3±0.2°、26.8±0.2°、27.6±0.2°、31.1±0.2°、31.8±0.2°和32.9±0.2°处有特征峰。