[发明专利]作为多种激酶抑制剂的稠合三环酰胺类化合物

摘要

本说明书提供了稠合三环酰胺类化合物，包含至少一种所述稠合三环酰胺类化合物的药物组合物，其制备方法以及其在治疗中的用途。本说明书所公开的某些三环酰胺类化合物可以用于抑制多种激酶(特别是BRAF和/或者EGFR‑T790M)和治疗由其介导的病症。

主权项

至少一种化合物，其选自式I的化合物：其立体异构体，及其药学可接受的盐其中:Q选自C；R1,R2和R4各自是氢；R3选自‑NR10R11和‑CONR10R11，或R3和R4与其连接的环一起形成选自1,2,3,4‑四氢‑[1,8]二氮杂萘基、1,4‑二氢‑2H‑吡啶并[2,3‑d][1,3]噁嗪基和1,2,3,4‑四氢‑吡啶并[2,3‑d]嘧啶基的稠环，所述稠环任选被一个取代基R14取代；R5选自于氢和CH3；R6选自于C1‑C12烷基，C2‑C6烯基，苯基，5‑或者6‑元含有1个选自于N、O和S的杂原子的杂芳基，其中所述C1‑C12烷基，C2‑C6烯基，杂芳基和苯基任选被至少一个取代基R15取代；R10和R11选自氢和C1‑C6烷基，R14是氧代；R15选自氢，卤素、卤代C1‑C6烷基、C1‑C6烷基、C3‑C6环烷基、苯基、哌啶基、哌嗪基、‑OR',‑O‑(CH2)0‑2‑(哌啶基),‑O‑(CH2)0‑2‑(哌嗪基),‑NR'R”,CH2NR'R”,C(Me)2NR'R”,其中R'和R”独立地选自氢、卤代C1‑C6烷基和C1‑C6烷基，或R'和R”与其连接的原子一起形成选自哌嗪基、吗啉基、哌啶基、吡咯烷基、八氢‑吡咯并[1,2‑a]吡嗪基和5,6,7,8‑四氢‑[1,2,4]三唑并[4,3‑a]吡嗪基的环，其中R15中任何所述C1‑C6烷基、C3‑C6环烷基、苯基、哌嗪基和哌啶基任选被取代基取代，R'和R”中任何所述C1‑C6烷基、哌嗪基、吗啉基、哌啶基、吡咯烷基、八氢‑吡咯并[1,2‑a]吡嗪基和5,6,7,8‑四氢‑[1,2,4]三唑并[4,3‑a]吡嗪基任选被取代基取代，所述取代基选自HO‑、氰 基、N(C1‑C6烷基)2、卤代C1‑C6烷基、C1‑C6烷基、HO‑C1‑C6烷基‑、C1‑C6烷基‑哌啶基‑和哌啶亚基。