[发明专利]喹唑啉衍生物、其制备方法、药物组合物和应用有效
| 申请号： | 201480003627.0 | 申请日： | 2014-08-15 |
| 公开（公告）号： | CN105705493B | 公开（公告）日： | 2017-11-28 |
| 发明（设计）人： | 洪健;许忻;乐小勇;张宗华 | 申请（专利权）人： | 安润医药科技（苏州）有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/94 | 分类号： | C07D239/94;C07D403/12;A61K31/517;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所31283 | 代理人： | 薛琦 |
| 地址： | 215123 江苏省苏州市工业园*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了喹唑啉衍生物、其制备方法、药物组合物和应用。本发明提供了一种如通式Ⅰ所示的化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐或溶剂合物。本发明的喹唑啉衍生物，化学结构独特，具有不可逆抑制EGFR络氨酸激酶的特征，生物活性高，明显提高了EGFR络氨酸激酶的抑制作用，对肿瘤细胞和动物肿瘤移植瘤病理模型表现出非常强的肿瘤抑制作用，具有良好的市场开发前景。 | ||
| 搜索关键词： | 喹唑啉 衍生物 制备 方法 药物 组合 应用 | ||
【主权项】：
一种如通式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R1，R2，R3，R4和R5各自独立的为氢、卤素、取代或未取代的C1～C6烷氧基、C2～C6炔基、“取代或未取代的C1～C6烷氨基”；所述的“取代或未取代的C1～C6烷氧基”或“取代或未取代的C1～C6烷氨基”中所述的“取代”为被下列取代基中的一个或多个所取代，当存在多个取代基时，所述的取代基相同或者不同：卤素、取代或未取代的C5～C10的芳基、“杂原子为氧、硫或氮原子、杂原子数为1‑3个的C2～C10的杂环芳基”、C1～C6烷氧基、和C1～C6羰基；所述的“取代或未取代的C5～C10的芳基”中所述的“取代”是指被氟、氯或溴中的一个或多个所取代；当存在多个取代基时，所述的取代基可以相同或不同；R6为R8和R9各自独立的为“取代或未取代的C2～C6烯基”或“取代或未取代的C2～C6炔基”，所述的“取代或未取代的C2～C6烯基”或“取代或未取代的C2～C6炔基”中所述的“取代”是指被下列取代基中的一个或多个所取代，当存在多个取代基时，所述的取代基相同或者不同：卤素、氰基、取代或未取代的C1～C6烷基和酯基；所述的“取代或未取代的C1～C6烷基”中所述的“取代”是指被氨基、卤素、C1～C6烷胺基和C2～C6环烷胺基中的一个或多个所取代，当存在多个取代基时，所述的取代基相同或不同；L为共价键，O或S；R7为其特征在于：所述的如通式I所示的化合物为如下任一化合物：
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