[发明专利]作为蛋白质激酶抑制剂的稠合杂环化合物有效
申请号: | 201480003692.3 | 申请日: | 2014-04-22 |
公开(公告)号: | CN104884458B | 公开(公告)日: | 2017-04-12 |
发明(设计)人: | 郭运行;王志伟 | 申请(专利权)人: | 百济神州有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D487/12;A61K31/5517;A61P35/00;A61P37/00 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司11285 | 代理人: | 张广育,钟守期 |
地址: | 英属开曼*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及式(I)的稠合杂环化合物、其盐、其组合物,和其使用方法。具体而言,本文公开了可用于抑制蛋白激酶,包括布鲁顿酪氨酸激酶(Btk)和用于治疗由该激酶介导的疾病的某些稠合杂环化合物。 | ||
搜索关键词: | 作为 蛋白质 激酶 抑制剂 杂环化合物 | ||
【主权项】:
下式的化合物、及其药学上可接受的盐:其中:A为苯基或吡唑基;每个W独立地为‑CH2‑或者‑C(O)‑;L为CH2或者O;S/D为单键或者双键,且当为双键时,R5和R7不存在;m为0、1或2;n为0或1‑4的整数,其中当n大于1时,每个R2可以是不同的;p为0或1,其中当p为0时,m为非零的;R1为苯基、甲基环丙基、环戊基、甲氧基乙基、四氢吡喃或C1‑6烷基,其中苯基或C1‑6烷基任选地被至少一个取代基R16取代;R4为苯基、吡啶基、哌啶基、吡咯烷基、氮杂环丁烷基或C1‑6烷基,其中苯基、吡啶基、哌啶基、吡咯烷基、氮杂环丁烷基或C1‑6烷基被至少一个取代基R16取代;R5为H或C1‑6烷基;R6为H、苯基、吡咯烷基、‑NR13R14、‑NR13COR14或C1‑6烷基,其中苯基、吡咯烷基或C1‑6烷基被至少一个取代基R16取代;R7为H;R4和R5,连同它们所连接的原子一起可形成环,所述环选自任选地被至少一个取代基R16取代的哌啶基或氮杂环丁烷基;R6和R7,连同它们所连接的原子一起可形成环,所述环选自任选地被至少一个取代基R16取代的氮杂环丁烷基;R4和R6,连同它们所连接的原子一起可形成环,所述环选自任选地被至少一个取代基R16取代的四氢吡啶基、吡啶基、苯基、吡咯烷基或氮杂环庚烯基;R2为卤素、C1‑6烷基或‑OR13;R13和R14各自独立地为氢、C1‑6烷基或C2‑6烯基;R16为卤素、‑CN、苯基、吡啶基、C1‑6烷基、环丙基、‑COR’、‑CO2R’、‑NR’R”或‑NR’COR”,其中R’和R”独立地为氢、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基或苯基。
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