[发明专利]三嗪类放射性药物和放射性显影剂

摘要

本发明的根据通式(I)和通式(II)的化合物是PSMA的有效抑制剂。药物组合物可包含放射性核素和通式(I)的化合物或通式(II)的化合物的络合物。本发明的方法包括使用通式(I)的化合物或通式(II)的化合物的放射性核素络合物治疗或诊断与PSMA活性有关的疾病或病症。

主权项

1.一种根据通式II的化合物：其中：A是(CHR1)m或C(O)；W选自：–C(O)–(CH2)p‑；‑C(O)[‑CH2‑CH2‑O]n‑,‑[CH2‑CH2‑O]n‑(CH2)2‑,–C(O)‑[CH(R3)t]q‑,‑(CH2)m‑O‑(CH2)n‑,‑(CH2)m‑S‑(CH2)n‑,‑(CH2)m‑S(O)‑(CH2)n‑,‑(CH2)m‑S(O)2‑(CH2)n‑,和‑(CH2)m‑NRa‑(CH2)n‑,Y是R1是H,‑(C1‑C10)烷基,–C(O)‑(C1‑C10)烷基,苯甲基,‑(C3‑C10)环烷基,或‑(C3‑C10)芳基；Ra和Rb分别独立地是H,‑OH,‑(C1‑C10)烷基,‑[CH2‑CH2‑O]n‑(CH2)2‑T,–C(O)‑(C1‑C10)烷基,–(C1‑C10)亚烷基‑C(O)‑,–(C1‑C10)亚烷基‑C(O)‑Z,苯甲基,‑(C3‑C10)环烷基,‑(C3‑C10)芳基‑(C1‑C10)亚烷基,‑(C3‑C10)芳基,卤代‑(C1‑C10)烷基,羟基‑(C1‑C10)烷基,‑NH‑‑(C1‑C10)烷基,以及‑(C1‑C10)亚烷基‑NRdRe‑,或者Ra和Rb以及与其键合的氮一同形成(C3‑C6)‑杂芳基或(C3‑C6)‑杂环烷基，(C3‑C6)‑杂芳基或(C3‑C6)‑杂环烷基还包含选自N，S或O的一个或多于一个杂原子；Z是–OH,‑O(C₁‑C₁₀)烷基,或Rc是‑OH,‑O(C1‑C10)烷基,‑O苯甲基,‑O(C3‑C10)环烷基,‑O(C3‑C10)芳基,‑O‑(C1‑C10)亚烷基‑‑(C3‑C10)芳基,或‑O‑(C1‑C10)亚烷基‑‑(C3‑C10)环烷基,R3是H,卤素,‑OH,‑NH2,–(CH2)p‑COOH,或–(CH2)p‑NH2；T是–H,–OH,‑COOH,或–NRdRe；Rd和Re分别独立地为H,化学键,‑OH,‑(C1‑C10)烷基,或‑(C3‑C10)杂芳基‑(C1‑C10)亚烷基；m,n,p,q,和t分别独立地是0,1,2,3,4,5,6,7,8,9或10；其中任何烷基,亚烷基,芳基,亚芳基,杂芳基,杂亚芳基,环烷基,环亚烷基,杂环烷基,或杂环亚烷基被1个,2个,或3个选自下列基团的取代基任选地取代：‑(C1‑C10)烷基,‑(C1‑C10)卤代烷基,‑(C1‑C10)氨基烷基,‑(C1‑C10)亚烷基‑COOH,‑(C1‑C10)羟基烷基,‑NH2,‑COOH,–C(O)‑(C1‑C10)烷基,–(C1‑C10)亚烷基‑C(O)‑,–(C1‑C10)亚烷基‑C(O)‑X,‑NH‑‑(C1‑C10)烷基,以及‑(C1‑C10)亚烷基‑NRdRe‑,和–NRdRe。