[发明专利]作为抗癌剂的9‑(芳基或杂芳基)‑2‑(吡唑基、吡咯烷基或环戊基)氨基嘌呤衍生物有效
申请号: | 201480012134.3 | 申请日: | 2014-02-11 |
公开(公告)号: | CN105026397B | 公开(公告)日: | 2017-06-30 |
发明(设计)人: | G.赫尔策曼;D.多施;A.韦格纳;O.珀施克;M.布施;J.塞尼萨米 | 申请(专利权)人: | 默克专利股份公司 |
主分类号: | C07D473/32 | 分类号: | C07D473/32;A61K31/52;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 张宇腾,万雪松 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 式(I)的化合物,其中X、R1和R2具有在权利要求1中指出的含义,是GCN2的抑制剂,且尤其可以用于治疗癌症。 | ||
搜索关键词: | 作为 抗癌剂 杂芳基 吡唑 吡咯 烷基 环戊基 氨基 嘌呤 衍生物 | ||
【主权项】:
式I的化合物及其药学上可接受的盐,其中X表示H、CH3或NH2,R1表示Ar或Het,R2表示吡唑基、吡咯烷基或环戊基,其中的每一个是未被取代的或被A、[C(R3)2]pAr、[C(R3)2]pHet1、Cyc、[C(R3)2]pOR3、CO[C(R3)2]pN(R3)2或CO[C(R3)2]pHet1单取代,R3表示H或具有1‑4个C‑原子的直链或支链烷基,Ar表示苯基,其是未被取代的或被Hal、A、[C(R3)2]pOR3、O[C(R3)2]pOR3、[C(R3)2]pHet1、CONH2、CONA和/或CONA2单‑、二‑或三‑取代,Het表示吡唑基、吡啶基、吲哚基、异吲哚基、吲哚啉基、喹啉基或异喹啉基,其中的每一个是未被取代的或被A和/或=O单取代或二取代,Het1表示吡唑基、吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、四氢吡喃基或哌嗪基,其中的每一个是未被取代的或被A和/或[C(R3)2]pHet2单取代或二取代,Het2表示吡咯烷基、哌啶基、吗啉基或哌嗪基,其中的每一个是未被取代的或被A单取代,Cyc表示具有3‑7个C‑原子的环烷基,它是未被取代的或被NH2单取代,A表示具有1‑6个C‑原子的直链或支链烷基,其中一个或两个不相邻的CH‑和/或CH2‑基团可以被N‑、O‑和/或S‑原子替换,且其中1‑7个H‑原子可以被F或Cl替换,Hal表示F、Cl、Br或I,p表示0、1、2、3或4。
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