[发明专利]化合物有效
| 申请号： | 201480012644.0 | 申请日： | 2014-01-23 |
| 公开（公告）号： | CN105008365B | 公开（公告）日： | 2017-03-15 |
| 发明（设计）人： | 万泽红;张晓敏 | 申请（专利权）人： | 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/519;A61P25/28;A61P25/14;A61P25/16 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所11105 | 代理人： | 曹立莉 |
| 地址： | 英国米德*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及抑制Lp‑PLA2活性的新的3,4‑二氢‑1H‑嘧啶并[1,6‑a]嘧啶‑6(2H)‑酮化合物、其制备方法、包含它们的组合物和它们治疗与Lp‑PLA2活性相关的疾病的用途，所述疾病为例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病。 | ||
| 搜索关键词： | 化合物 | ||
【主权项】：
式(I)化合物或其药物上可接受的盐，式(I)化合物为：其中:R1选自环丙基、‑CH2‑Ar和‑CH2‑(C＝O)‑N(Ra)(Rb)，其中Ar为苯基，其任选被一个或多个独立选自以下的取代基取代：卤素、OCH3和CH3，且Ra和Rb各自独立地为H或C1‑3烷基，或Ra、Rb与它们连接的氮原子一起结合形成选自以下的含氮杂环：吡咯烷基、吗啉基、哌嗪基和哌啶基，其中所述含氮杂环任选被一个或多个独立选自以下的取代基取代：C1‑3烷基和卤素；R2为F或H,R3为F或–O‑Ar’，其中Ar’为被一个或多个独立选自以下的取代基取代的苯基：卤素和CF3，且R4选自H、F和CN。
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