[发明专利]2-取代-6-联芳基甲基氨基-9-环戊基-9H-嘌呤衍生物、其作为药物的用途及药物组合物在审
申请号: | 201480012842.7 | 申请日: | 2014-02-05 |
公开(公告)号: | CN105026396A | 公开(公告)日: | 2015-11-04 |
发明(设计)人: | 托马斯·伽基;拉德克·约尔达;马雷克·扎特卢卡尔;弗拉基米尔·克里斯托夫;露西·拉罗瓦;伊娃·雷兹尼科瓦;沃尔夫冈·米库利茨;米罗斯拉夫·斯特尔纳德 | 申请(专利权)人: | 奥洛穆茨帕拉茨基大学;比奥帕特尔斯有限公司 |
主分类号: | C07D473/16 | 分类号: | C07D473/16;A61K31/52;A61P35/00 |
代理公司: | 北京同达信恒知识产权代理有限公司 11291 | 代理人: | 黄志华;石磊 |
地址: | 捷克奥*** | 国省代码: | 捷克;CZ |
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摘要: | 本发明涉及显示出作为肝细胞癌生长和血管生成的特异性抑制剂的活性的新型2-取代-6-联芳基甲基氨基-9-环戊基-9H-嘌呤衍生物。本发明还包括含有2-取代-6-联芳基甲基氨基-9-环戊基嘌呤的药物组合物。 | ||
搜索关键词: | 取代 联芳基 甲基 氨基 环戊基 嘌呤 衍生物 作为 药物 用途 组合 | ||
【主权项】:
一种具有通式I的2‑取代‑6‑联芳基甲基氨基‑9‑环戊基‑9H‑嘌呤:
其中,X是CH或NR1选自由以下组成的组:(4‑氨基环己基)氨基、(2‑氨基环己基)氨基、(3‑氨基环己基)氨基、(4‑羟基环己基)氨基、[(2R)‑1‑羟基丁烷‑2‑基]氨基、(2‑羟基‑2‑甲基丙基)氨基、(3‑羟基‑3‑甲基丁基)氨基、[(3S)‑2‑羟基‑2,4‑二甲基戊烷‑3‑基]氨基、哌嗪‑1‑基、4‑甲基哌嗪‑1‑基、吗啉‑4‑基、[(1S)‑1‑(二甲基氨基)‑2‑羟基乙基]氨基、[(3R)‑2‑羟基戊烷‑3‑基]氨基、(3‑羟基丙基)氨基、(2‑氨基乙基)氨基、(3‑氨基丙基)氨基、(2‑氨基丙基)氨基、4‑(氨基甲基)哌啶‑1‑基、(哌啶‑4‑基甲基)氨基、4‑[2‑(2‑羟基乙氧基)乙基]哌嗪‑1‑基、4‑(2‑羟基乙基)哌嗪‑1‑基,并且R2选自由以下组成的组:经取代的苯基,其中,所述取代基在任何位置处并且独立选自OH、OCH3、NH2、Cl、Br、F、I、COOH、NO2、2‑吡啶基、3‑吡啶基、4‑吡啶基、2‑呋喃基3‑呋喃基、噻吩‑2‑基、噻吩‑3‑基、吡唑‑1‑基、吡唑‑3‑基、吡唑‑4‑基、吡咯‑1‑基,及其药学上可接受的盐,特别是碱金属盐、铵盐或胺盐、或酸加成盐。
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