[发明专利]制备啶南平化合物的方法

摘要

本发明涉及一种制备式(I)啶南平化合物的方法，所述方法包括如下步骤i)使下式的啶南平化合物(啶南平A)水解以获得1,7,11‑三脱乙酰基啶南平A；ii)使在步骤i)中获得的1,7,11‑三脱乙酰基啶南平A与环丙烷甲酰氯反应，从而获得包含式(I)啶南平化合物的粗产物；iii)使步骤ii)的粗产物结晶，从而获得结晶的式(I)啶南平化合物和母液；和iv)将所述母液或其含啶南平化合物的级分再循环至步骤i)的碱水解中。

主权项

一种制备式I啶南平化合物的方法：所述方法包括如下步骤：i)使式II的啶南平化合物碱水解，从而获得式III的啶南平化合物：ii)使在步骤i)中获得的式III啶南平化合物与环丙烷甲酰氯反应，从而获得包含式I啶南平化合物的粗产物；iii)使步骤ii)的粗产物结晶，从而获得结晶的式I啶南平化合物和母液；和iv)通过如下措施之一将所述母液或其含啶南平化合物的级分再循环至步骤i)的碱水解中：‑将所述母液或其含啶南平化合物的级分与新鲜的式II化合物合并且使由此获得的混合物经历步骤i)的碱水解；‑使母液中所含的啶南平化合物进行碱水解以获得存在于所述母液中所含的啶南平化合物中的酯基的部分水解，向由此获得的混合物中添加新鲜的式II化合物并继续碱水解；或‑对新鲜的式II化合物进行碱水解以获得存在于其中的酯基的部分水解，向由此获得的混合物中添加母液中所含的啶南平化合物并继续碱水解。