[发明专利]用于伊沙匹隆的制备方法及其中间体

摘要

本发明涉及一种新的制备伊沙匹隆、伊沙匹隆衍生物和类似物的方法，及其中间体。

主权项

1.一种用于制备具有以下结构的伊沙匹隆的方法，所述方法包括:a)在过渡金属催化剂的存在下，式II化合物在第一步与硼烷接触，其中Z选自下组：并且，R1和R2独立地选自下组：三乙基甲硅烷基(TES)、三异丙基甲硅烷基(TIPS)、叔丁基二甲基甲硅烷基(TBS)和叔丁基二苯基甲硅烷基(TBDPS),在第二步与式III的乙烯基卤化物接触其中，RA为2-甲基-噻唑-4基，RB和RC为甲基，X为卤化物，R3和R4是独立地选自下组：H、叔丁氧羰基(BOC)和叔丁基磺酰基(SO2t-Bu)，或者R3和R4一起构成CPh2,从而提供式IV化合物b)当R3和R4两者或之一不是H时，通过将Z转化为OH并且将R3和R4转化为H，从而将式IV化合物转化为式V化合物，其中转化步骤可以在任一顺序下进行，c)环化式V化合物，从而形成式VI化合物d1)用含环氧化试剂处理式VI化合物，从而形成式VIII化合物e1)对式VIII化合物进行脱保护，从而提供伊沙匹隆，或d2)对式VI化合物进行脱保护，从而形成式I化合物e2)用含环氧化试剂处理式I化合物，从而提供伊沙匹隆。