[发明专利]取代的氮杂双环酰胺类组织蛋白酶C抑制剂及其药物组合物和制药用途有效
申请号: | 201480013346.3 | 申请日: | 2014-03-12 |
公开(公告)号: | CN105026395B | 公开(公告)日: | 2018-07-20 |
发明(设计)人: | R·安德斯凯维茨;M·格劳尔特;M·格伦德尔;P·W·黑贝尔;T·奥斯特;A·波奇;S·彼得斯;F·宾德;V·文顿亚克 | 申请(专利权)人: | 勃林格殷格翰国际有限公司 |
主分类号: | C07D471/08 | 分类号: | C07D471/08;A61K31/439;A61P11/00;A61P17/00;A61P27/00;A61P15/00;A61P37/00;A61P35/00;A61P31/00 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 张平元 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: |
本发明涉及式1的2‑氮杂‑双环[2.2.1]庚烷‑3‑甲酸(苄基‑氰基‑甲基)‑酰胺及其作为组织蛋白酶C抑制剂的用途,含有其的药物组合物,及使用其作为治疗和/或预防与二肽基肽酶I活性相关的疾病(例如呼吸系统疾病)的药物的方法。 |
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搜索关键词: | 取代 氮杂 双环 2.2 庚烷 甲酸 苄基 氰基 甲基 酰胺类 组织蛋白酶 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.一种式1化合物
其中R1独立地选自H、C1‑6烷基‑、卤素、HO‑、C1‑6烷基‑O‑、H2N‑、C1‑6烷基‑HN‑、(C1‑6烷基)2N‑及C1‑6烷基‑C(O)HN‑;或两个R1一起形成C1‑4亚烷基;R2为R2.g且R2.g选自![]()
及
其中该环的碳原子任选且彼此独立地经一个、两个或三个R2.1取代;其中该环的可能可用的氮原子任选且彼此独立地经R2.2取代;及R2.1为R2.1.a且R2.1.a选自卤素、NC‑、O=、HO‑、H‑A‑、H‑A‑C1‑4亚烷基‑、R2.1.1‑A‑、C1‑4烷基‑A‑、C3‑6环烷基‑A‑、C1‑4卤烷基‑A‑、R2.1.1‑C1‑4亚烷基‑A‑、C1‑4烷基‑A‑C1‑4亚烷基‑、C3‑6环烷基‑A‑C1‑4亚烷基‑、C1‑4卤烷基‑A‑C1‑4亚烷基‑、R2.1.1‑C1‑4亚烷基‑A‑C1‑4亚烷基‑、R2.1.1‑A‑C1‑4亚烷基‑、HO‑C1‑4亚烷基‑A‑、HO‑C1‑4亚烷基‑A‑C1‑4亚烷基‑、C1‑4烷基‑O‑C1‑4亚烷基‑A‑及C1‑4烷基‑O‑C1‑4亚烷基‑A‑C1‑4亚烷基‑;及R2.1.1为R2.1.1.a且R2.1.1.a选自:芳基‑,其单独使用或与其他基团组合使用时表示芳香碳环单环基团,其含有6个碳原子,且可进一步与另一个5‑或6元碳环基团(其为芳香的、饱和的或不饱和的)稠合;C5‑10杂芳基‑,其含有一个、两个、三个或四个独立选自S、S(O)、S(O)2、O及N的杂原子,其中该环的碳原子任选且彼此独立地经一个、两个或三个R2.1.1.1取代;其中该环的氮原子任选且彼此独立地经一个R2.1.1.2取代;及C5‑10杂环基‑,其含有一个、两个、三个或四个独立选自S、S(O)、S(O)2、O及N的杂原子且该环为完全或部分饱和,其中该环的碳原子任选且彼此独立地经一个、两个或三个R2.1.1.1取代;其中该环的氮原子任选且彼此独立地经一个R2.1.1.2取代;及R2.1.1.1独立地选自卤素、HO‑、C1‑4烷基‑、C1‑4烷基‑O‑、C1‑4卤烷基‑、C1‑4卤烷基‑O‑及C3‑6环烷基‑;及R2.1.1.2独立地选自C1‑4烷基‑、C1‑4卤烷基‑;C3‑6环烷基‑、C1‑4烷基‑O‑C1‑4烷基‑、H(O)C‑、C1‑4烷基‑(O)C‑、四氢呋喃基甲基‑及四氢吡喃基甲基;及R2.2为R2.2.a且R2.2.a独立地选自H‑A‑C1‑4亚烷基‑、C3‑6环烷基‑、C1‑4烷基‑A‑C1‑4亚烷基‑、C3‑6环烷基‑A‑C1‑4亚烷基‑、C1‑4卤烷基‑A‑C1‑4亚烷基‑、R2.1.1‑A‑C1‑4亚烷基‑、C1‑4烷基‑S(O)2‑及C1‑4烷基‑C(O)‑;R3为H或F;R4独立地选自F、Cl、苯基‑H2C‑O‑、HO‑、C1‑6烷基‑、C1‑6卤烷基‑、C3‑8环烷基‑、C1‑6烷基‑O‑、C1‑6卤烷基‑O‑、C1‑6烷基‑HN‑、(C1‑6烷基)2‑N‑、C1‑6烷基‑HN‑C1‑4亚烷基‑及(C1‑6烷基)2‑N‑C1‑4亚烷基‑;A为键或独立地选自‑O‑、‑S‑、‑N(R5)‑、‑C(O)N(R5)‑、‑N(R5)C(O)‑、‑S(O)2N(R5)‑、‑N(R5)S(O)2‑、‑S(O)(=NR5)‑N(R5)‑、‑N(R5)(NR5=)S(O)‑、‑S(=NR5)2‑N(R5)‑、‑N(R5)(NR5=)2S‑、‑C(R5)=C(R5)‑、‑C≡C‑、‑C(O)O‑、‑OC(O)‑、‑C(O)‑、‑S(O)‑、‑S(O)2‑、‑S(=NR5)‑、‑S(O)(=NR5)‑、‑S(=NR5)2‑、‑(R5)(O)S=N‑、‑(R5N=)(O)S‑及‑N=(O)(R5)S‑;R5独立地选自H、C1‑6烷基‑及NC‑;或其盐。
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