[发明专利]作为JANUS激酶抑制剂的N-(2-氰基杂环基)吡唑并吡啶酮

摘要

本发明提供式I的化合物，其为JAK抑制剂，且这些化合物用于JAK介导的疾病、如类风湿性关节炎、哮喘、COPD和癌症的治疗。

主权项

1.化合物或其药学上可接受的盐、或立体异构体，其中该化合物选自：3‑(3‑((4‑(甲基磺酰基)苯基)氨基)‑4‑氧代‑4，5‑二氢‑1H‑吡唑并[4，3‑c]吡啶‑1‑基)四氢‑2H‑吡喃‑4‑甲腈;3‑(4‑氧代‑3‑(苯基氨基)‑4，5‑二氢‑1H‑吡唑并[4，3‑c]吡啶‑1‑基)四氢‑2H‑吡喃‑4‑甲腈;3‑(3‑((2‑甲基‑1，1‑二氧代‑2，3‑二氢苯并[d]异噻唑‑5‑基)氨基)‑4‑氧代‑4，5‑二氢‑1H‑吡唑并[4，3‑c]吡啶‑1‑基)四氢‑2H‑吡喃‑4‑甲腈;3‑(3‑((2‑(叔丁基)‑1，1‑二氧代‑2，3‑二氢苯并[d]异噻唑‑5‑基)氨基)‑4‑氧代‑4，5‑二氢‑1H‑吡唑并[4，3‑c]吡啶‑1‑基)四氢‑2H‑吡喃‑4‑甲腈;4‑((1‑(4‑氰基四氢‑2H‑吡喃‑3‑基)‑4‑氧代‑4，5‑二氢‑1H‑吡唑并[4，3‑c]吡啶‑3‑基)氨基)‑N，N‑二甲基苯磺酰胺;3‑(3‑((1，1‑二氧代‑2‑(2，2，2‑三氟乙基)‑2，3‑二氢苯并[d]异噻唑‑5‑基)氨基)‑4‑氧代‑4，5‑二氢‑1H‑吡唑并[4，3‑c]吡啶‑1‑基)四氢‑2H‑吡喃‑4‑甲腈;3‑(3‑((4‑(1‑氨基‑2，2，2‑三氟乙基)苯基)氨基)‑4‑氧代‑4，5‑二氢‑1H‑吡唑并[4，3‑c]吡啶‑1‑基)四氢‑2H‑吡喃‑4‑甲腈;N‑(叔丁基)‑4‑((1‑(4‑氰基四氢‑2H‑吡喃‑3‑基)‑4‑氧代‑4，5‑二氢‑1H‑吡唑并[4，3‑c]吡啶‑3‑基)氨基)苯磺酰胺;3‑(3‑((4‑(异丙基磺酰基)苯基)氨基)‑4‑氧代‑4，5‑二氢‑1H‑吡唑并[4，3‑c]吡啶‑1‑基)四氢‑2H‑吡喃‑4‑甲腈;N‑(叔丁基)‑4‑((1‑(4‑氰基四氢‑2H‑吡喃‑3‑基)‑4‑氧代‑4，5‑二氢‑1H‑吡唑并[4，3‑c]吡啶‑3‑基)氨基)‑N‑甲基苯磺酰胺;3‑(3‑((4‑(叔丁基磺酰基)苯基)氨基)‑4‑氧代‑4，5‑二氢‑1H‑吡唑并[4，3‑c]吡啶‑1‑基)四氢‑2H‑吡喃‑4‑甲腈。