[发明专利]EP4受体拮抗剂在软骨疾病的治疗中的用途

摘要

本发明涉及在软骨疾病的治疗中有用的具有EP4拮抗活性的化合物或具有EP4受体拮抗活性的药学上可接受的盐。本发明还涉及在软骨疾病的治疗中有用的具有EP4受体拮抗活性的通式(I)、(II)、(III)、(IV)、(Va)或(Vb)的化合物或其药学上可接受的盐。本发明还涉及用于治疗软骨疾病的药物组合物，所述药物组合物包含治疗有效量的通式(I)、(II)、(III)、(IV)、(Va)或(Vb)的化合物或其药学上可接受的盐。进一步地，本发明涉及用于治疗包括哺乳类受治者在内的动物受治者中的软骨疾病的方法，所述方法包括将通式(I)、(II)、(III)、(IV)、(Va)或(Vb)的化合物或其药学上可接受的盐给药于包括哺乳类受治者在内的动物受治者。{化学式1}

主权项

1.化合物或其药学上可接受的盐在制造用于使包括哺乳类受治者在内的动物受治者中的软骨疾病中的软骨破坏状态正常化的药剂中的用途，其中所述化合物选自：4‑[(1S)‑1‑({[5‑氯‑2‑(3‑氟苯氧基)吡啶‑3‑基]羰基}氨基)乙基]苯甲酸；和4‑{(1S)‑1‑[({5‑氯‑2‑[(3‑氯苯氧基)甲基]吡啶‑3‑基}羰基)氨基]乙基}苯甲酸；其中所述化合物通过软骨保护效果、软骨破坏抑制效果及对软骨的抗分解代谢效果中的至少一种来使软骨破坏状态正常化，以及其中所述软骨疾病是选自骨关节炎、类风湿性关节炎及软骨退化相关的关节炎/炎症的一种或多种。