[发明专利]6-(5-羟基-1H-吡唑-1-基)烟碱酰胺衍生物和其作为PHD抑制剂的用途有效
| 申请号： | 201480018116.6 | 申请日： | 2014-03-26 |
| 公开（公告）号： | CN105492433B | 公开（公告）日： | 2018-11-23 |
| 发明（设计）人： | J·W·布朗;M·戴维斯;A·艾弗塔克;B·琼斯;A·A·科亚诺夫;J·库勒;M·兰尼尔;J·缪拉;S·墨菲;X·王 | 申请（专利权）人： | 武田药品工业株式会社 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D401/04;C07D417/14;C07D471/08;C07D487/06;C07D487/10;C07D491/10;A61K31/443;A61K31/4433;A61K31/4436;A |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 袁志明 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： |
本发明提供：式(I)化合物，其适用作PHD的抑制剂；所述化合物的药物组合物；治疗与HIF相关的病状的方法；用于制备所述化合物和其中间体的方法。 |
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| 搜索关键词： | 式( I ) 抑制剂 药物组合物 酰胺衍生物 烟碱 吡唑 制备 治疗 | ||
【主权项】：
1.式3的化合物或其药学上可接受的盐：![]()
其中q为1或2；s为1或2；R3在式3中所描绘的吡啶基部分的每个开放价态下存在，在每次采用时皆独立地选自由以下各项组成的组：氢、羟基、氨基、C1‑8烷基氨基、氰基、卤基、C1‑6烷基和C1‑4烷氧基；R4选自由以下各项组成的组：氢、氰基、卤基、甲基、乙基、甲氧基和三氟甲基；R5选自由以下结构式组成的组：![]()
R6在对于R5所述的结构式中的每个开放价态下存在，在每次采用时皆独立地选自由以下各项组成的组：氢、氰基、卤基、C3‑8环烷基、C1‑6烷基、C1‑4烷氧基和三氟甲基；R7选自由以下各项组成的组：氰基和氰基甲基；R8在式3中所描绘的环部分的每个开放价态下存在，在每次采用时皆独立地选自由以下各项组成的组：氢、氰基、卤基、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基和三氟甲基；以及R9选自由以下各项组成的组：氢、任选被1至3个氟基取代的C1‑6烷基和C3‑8环烷基。
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