[发明专利]环八肽及其与放射性核素的复合物所生产的药用制剂

摘要

本发明涉及作为生长抑素类似物的环八肽，可使用所述环八肽来得到多种用于诊断或治疗药物工具，即，本文涉及化学和医药领域。该八肽满足通式(I)：并且预期得到具有放射性核素¹¹¹In、⁹⁰Y、¹⁷⁷Lu的放射性药物工具。该环八肽包含能够共价结合螯合剂的末端氨基酸赖氨酸(Lys)，并且因此具有以下结构(Ia)和(Ib)：X＝螯合剂。通式(I)的环八肽是生物学活性分子，并且是生长抑素类似物。使用本发明所述的环八肽来得到具有放射性核素¹¹¹In、⁹⁰Y、¹⁷⁷Lu的放射性药物工具。可使用所得到的放射性药物工具来得到用于表达生长抑素受体的药物制备物和治疗。同时，通过使用螯合剂来得到具有放射性核素¹¹¹In、⁹⁰Y、¹⁷⁷Lu的通式(I)化合物。本发明所述的这些八肽抑制如生长激素、催乳素等激素的释放，降低胰岛素、高血糖素、血清素的分泌；可用于治疗肢端肥大症、糖尿病和急性胰炎。

主权项

环状八肽，其具有以下结构(I)，并且包含以下氨基酸序列：