[发明专利]吡咯衍生物的结晶及其制备方法

摘要

本发明提供具有优异的盐皮质激素受体拮抗作用的吡咯衍生物的阻转异构体的制备中间体、其制备方法及其结晶。用于制备吡咯衍生物的阻转异构体的方法，所述方法包括将以下列通式(I)[其中，R1表示甲基或三氟甲基，R2表示氢原子或C1‑C3烷氧基，n表示选自1~3的整数]表示的化合物拆分成它的阻转异构体的工序，其特征在于，使用具有辛可宁骨架式的光学活性胺；和(S)‑1‑(2‑羟基乙基)‑4‑甲基‑N‑[4‑(甲基磺酰基)苯基]‑5‑[2‑(三氟甲基)苯基]‑1H‑吡咯‑3‑羧酰胺的结晶。

主权项

一种以下列式(A)表示的(S)‑1‑(2‑羟基乙基)‑4‑甲基‑N‑[4‑(甲基磺酰基)苯基]‑5‑[2‑(三氟甲基)苯基]‑1H‑吡咯‑3‑羧酰胺的结晶，其在通过用铜Kα射线的照射得到的粉末X射线衍射图中在6.80、12.32、13.60、14.46、16.30、17.06、18.42、19.24、19.86、20.36、20.82、21.84、22.50、22.80、23.20、23.50、24.60、24.88、25.48、26.96、27.52、29.26、31.80、32.08、35.82、40.32和41.36的衍射角2θ显示主峰：。