[发明专利]作为激酶抑制剂的杂环酰胺有效
| 申请号： | 201480021120.8 | 申请日： | 2014-02-14 |
| 公开（公告）号： | CN105121432B | 公开（公告）日： | 2018-08-03 |
| 发明（设计）人： | D.班德约帕德耶;P.M.艾达姆;P.J.高夫;P.A.哈里斯;J.U.郑;J.康;B.W.金;A.拉克达瓦拉沙;小罗伯特.W.马奎斯;L.K.莱斯特;A.拉曼;J.M.拉曼朱卢;C.A.塞翁;小罗伯特.辛格豪斯;D.张 | 申请（专利权）人： | 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07D413/14;C07D403/14;C07D409/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D487/04;C07D267/14;C07D498/04;C07D281/10;A61P37/00;A61P25/28;A61P1 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 曹立莉 |
| 地址： | 英国米德*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： |
本发明公开了具有式(I)的化合物，其中X、Y、Z1、Z2、Z3、Z4、R5、RA、m、A、L和B如本申请所定义，还公开了其制备和使用方法。 |
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| 搜索关键词： | 作为 激酶 抑制剂 杂环酰胺 | ||
【主权项】：
1.根据式(I)的化合物或其盐：![]()
其中：X为O；Y为CH2或CH2CH2；Z1为N、CH或CR1；Z2为CH或CR2；Z3为N、CH或CR3；Z4为CH或CR4；R1为氟或甲基；R2和R3之一为卤素、氰基、(C1‑C6)烷基、卤代(C1‑C4)烷基、(C1‑C6)烷氧基、卤代(C1‑C4)烷氧基、羟基、B(OH)2、‑COOH、卤代(C1‑C4)烷基C(OH)2‑、(C1‑C4)烷氧基(C1‑C4)烷氧基、(C1‑C4)烷基SO2‑、(C1‑C4)烷基SO2NHC(O)‑、(C1‑C4)烷基C(O)NH‑、((C1‑C4)烷基)((C1‑C4)烷基)NC(O)‑、(C1‑C4)烷基OC(O)‑、(C1‑C4)烷基C(O)N(C1‑C4)烷基)‑、(C1‑C4)烷基NHC(O)‑、(C1‑C4)烷氧基(C2‑C4)烷基NHC(O)‑、(C1‑C4)烷氧基(C2‑C4)烷基C(O)NH‑、(C1‑C4)烷氧基(C2‑C4)烷基NHC(O)NH‑、(C1‑C4)烷基SO2(C2‑C4)烷基NHC(O)‑、(C1‑C4)烷基NHC(O)NH‑、(C1‑C4)烷基OC(O)NH‑、羟基(C1‑C4)烷基OC(O)NH‑、5‑6元杂环烷基‑C(O)‑、5‑6元杂环烷基‑(C1‑C4)烷基‑NHC(O)‑、5‑6元杂环烷基‑(C1‑C4)烷氧基‑、3‑6元环烷基、5‑6元杂芳基或5‑6元杂芳基‑C(O)NH，其中所述3‑6元环烷基、5‑6元杂环烷基和5‑6元杂芳基任选被1或2个各自独立地选自下列的取代基所取代：(C1‑C4)烷基和‑(C1‑C4)烷基‑CN；并且R2和R3中的另一个为卤素、氰基或(C1‑C6)烷基；R4为氟、氯、甲基或三氟甲基；R5为H或甲基；A为苯基、5‑6元杂芳基或5‑6元杂环烷基，其中所述羰基部分和L取代在环A的1,3位；m为0或m为1和RA为(C1‑C4)烷基；和L为O、S、NH、N(CH3)、CH2、CH2CH2、CH(CH3)、CHF、CF2、CH2O、CH2N(CH3)、CH2NH或CH(OH)；B为任选取代的(C3‑C6)环烷基、苯基、5‑6元杂芳基或5‑6元杂环烷基；其中所述(C3‑C6)环烷基、苯基、5‑6元杂芳基或5‑6元杂环烷基未被取代或者被一个或两个各自独立地选自下列的取代基所取代：卤素、(C1‑C4)烷基、卤代(C1‑C4)烷基、(C1‑C4)烷氧基、卤代(C1‑C4)烷氧基、硝基和(C1‑C4)烷基C(O)‑；或‑L‑B部分为(C3‑C6)烷基、(C3‑C6)烷氧基、卤代(C3‑C6)烷氧基、(C3‑C6)烯基或(C3‑C6)烯基氧基。
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