[发明专利]用于配制阴离子试剂的方法在审
| 申请号： | 201480021240.8 | 申请日： | 2014-03-14 |
| 公开（公告）号： | CN105142614A | 公开（公告）日： | 2015-12-09 |
| 发明（设计）人： | 鲍勃·达勒·布朗;英博 | 申请（专利权）人： | 迪克纳制药公司 |
| 主分类号： | A61K9/127 | 分类号： | A61K9/127 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人： | 金海霞;杨青 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明公开了在含脂质粒子中包含阴离子试剂例如核酸的制剂，包含阴离子试剂例如核酸的含脂质粒子的配制方法，制备包含阴离子试剂例如核酸的含脂质粒子的方法，以及向需要的患者治疗性递送阴离子试剂的方法，其中所述阴离子试剂被配制在本文中所描述的含脂质粒子中。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 配制 阴离子 试剂 方法 | ||
【主权项】：
一种生产包含阴离子试剂的粒子的方法，所述方法包括：(a)将(i)在脂质‑阴离子试剂粒子形成期间防止粒子聚集的改性脂质与(ii)阳离子脂质以足以形成复合物的量合并在酸性水溶液中；(b)将步骤(a)的复合物与阴离子试剂合并；(c)将中性水溶液与步骤(b)的复合物‑阴离子试剂合并，以形成复合物‑阴离子试剂水性悬液；(d)形成溶液或悬液，所述溶液或悬液包含选自结构性脂质、甾醇、阳离子脂质和在脂质‑阴离子试剂粒子形成期间防止粒子聚集的改性脂质的至少一种脂质；以及(e)通过选自下列的方法将步骤(d)的溶液或悬液与步骤(c)的复合物‑阴离子试剂水溶液合并：向步骤(c)的复合物‑阴离子试剂水性悬液加入步骤(d)的溶液或悬液，以及将步骤(d)的溶液或悬液与步骤(c)的复合物‑阴离子试剂水溶液在线混合，由此产生包含阴离子试剂的粒子。
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