[发明专利]一种α-2肾上腺素受体和σ受体配体的组合物

摘要

本发明涉及一种包含通式为(I)的σ配体和α-2肾上腺素激动剂化合物的组合物，一种含所述活性物质组合物的药物，及所述活性物质组合物在制备药物，特别是预防和/或治疗疼痛的药物中的应用。

主权项

一种包含至少一种σ配体和至少一种α‑2肾上腺素激动剂配体的组合物，所述组合物可用于同时、单独或相继地给药，所述σ配体具有通式(I)其中，R₁选自氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的芳烷基、取代或未取代的芳香族或非芳香族杂环基、取代的或未取代的杂环烷基、‐COR₈、‐C(O)OR₈、‐C(O)NR₈R₉、‐CH＝NR₈、‐CN、‐OR₈、‐OC(O)R₈、‐S(O)_t‐R₈、‐NR₈R₉、‐NR₈C(O)R₉、‐NO₂、‐N＝CR₈R₉、卤素；R₂选自氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的芳烷基、取代的或未取代的芳香族或非芳香族杂环基、取代的或未取代的杂环烷基、‐COR₈、‐C(O)OR₈、‐CH＝NR₈、‐CN、‐OR₈、‐OC(O)R₈、‐S(O)_t‐R₈、‐NR₈R₉、‐NR₈C(O)R₉、‐NO₂、‐N＝CR₈R₉、卤素；R₃和R₄分别独立地选自氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的芳烷基、取代的或未取代的芳香族或非芳香族杂环基、取代的或未取代的杂环烷基、‐COR₈、‐C(O)OR₈、‐C(O)NR₈R₉、‐CH＝NR₈、‐CN、‐OR₈、‐OC(O)R₈、‐S(O)_t‐R₈、‐NR₈R₉、‐NR₈C(O)R₉、‐NO₂、‐N＝CR₈R₉、卤素，或R₃和R₄与苯环形成任意取代的稠环体系；R₅和R₆分别独立地选自氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的芳烷基、取代的或未取代的芳香族或非芳香族杂环基、取代的或未取代的杂环烷基、‐COR₈、‐C(O)OR₈、‐C(O)NR₈R₉、‐CH＝NR₈、‐CN、‐OR₈、‐OC(O)R₈、‐S(O)_t‐R₈、‐NR₈R₉、‐NR₈C(O)R₉、‐NO₂、‐N＝CR₈R₉、卤素；或R₅和R₆与所连接的氮原子形成取代或未取代的芳香族或非芳香族杂环基团；n选自1、2、3、4、5、6、7和8；t为0、1或2；R₈和R₉分别独立地选自氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的芳香族或非芳香族杂环基、取代的或未取代的烷氧基、取代的或未取代的芳氧基、卤素。