[发明专利]包含Src同源-2结构域的致癌性蛋白酪氨酸磷酸酶-2(SHP2)的基于羟基吲哚羧酸的抑制剂

摘要

本申请公开了蛋白酪氨酸磷酸酶的抑制剂。该抑制剂包括具有连接基和胺骨架的羟基吲哚羧酸，其为包含Src同源‑2结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶‑2的有效抑制剂。

主权项

用于抑制蛋白酪氨酸磷酸酶的羟基吲哚羧酸，该羟基吲哚羧酸包括式(I)：其中L₁选自单键、‑(C_1‑6烷基)‑、‑(C_2‑6链烯基)‑、‑(C_0‑6烷基)‑(C_3‑6环烷基)‑(C_0‑6烷基)‑、邻苯基、间苯基、对苯基、3‑7元单环芳族或脂族环、未取代或取代的稠合5‑12元芳族或脂族环体系，其中所述取代选自氮、氧和硫；L₂选自键，其中n为0‑3；且R₁＝NRaRb，其中Ra或Rb可各自独立地选自氢、未取代或取代的烷基、未取代或取代的环烷基、未取代或取代的杂环基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂芳基、和未取代或取代的稠合5‑12元芳族或脂族环体系，其中稠合的5‑12元芳族或脂族环体系上的取代选自氮、氧和硫。