[发明专利]用作溴区结构域抑制剂的咔唑化合物

摘要

本发明涉及咔唑化合物、包含本发明化合物的药用组合物，及使用所述组合物治疗多种病症的方法。

主权项

1.一种化合物和/或其药用盐、互变异构体或立体异构体，其具有下式其中A为R为任选取代的C1‑C6烷基、任选取代的C3‑C8环烷基C1‑C6烷基、任选取代的C1‑C6烷基‑SO2‑或任选取代的C3‑C8环烷基‑SO2；R1为任选取代的C1‑C6烷基、任选取代的C1‑C6烷基‑SO2‑、任选取代的C3‑C8环烷基‑CO‑、任选取代的C3‑C8环烷基‑SO2‑或任选取代的杂环基‑CO‑；R2为‑CN、‑COOH或‑CONR7R8；R3为氢、任选取代的C1‑C6烷基、任选取代的C3‑C8环烷基、任选取代的C2‑C6烯基、任选取代的C2‑C6炔基、氰基C1‑C6烷基、羟基C1‑C6烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳基C1‑C6烷基、任选取代的芳基氧基C1‑C6烷基、任选取代的C1‑C6烷基‑SO2‑、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基C1‑C6烷基、任选取代的杂芳基或任选取代的杂芳基C1‑C6烷基；R4为氢、任选取代的C1‑C6烷基或任选取代的C3‑C8环烷基；或R3和R4可连同其所连接的氮原子一起形成任选取代的C2‑C8杂芳基或C2‑C8杂环；R7和R8独立地为氢、任选取代的C1‑C6烷基、任选取代的C3‑C8环烷基、任选取代的C2‑C6烯基、任选取代的C2‑C6炔基、氰基C1‑C6烷基、羟基C1‑C6烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳基C1‑C6烷基、任选取代的芳基氧基C1‑C6烷基、任选取代的C1‑C6烷基‑SO2‑、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基C1‑C6烷基、任选取代的杂芳基或任选取代的杂芳基C1‑C6烷基；或R7和R8可连同其所连接的氮原子一起形成任选取代的C4‑C8杂芳基或C4‑C8杂环；R12为氢；R13为氢、卤素、‑CN、OH、‑CONR3R4、‑NHCOOR4、‑NHCONR3R4、‑NHCOR4、‑NHSO2R7、‑SO2NR3R4、‑NHSO2NR3R4、任选取代的C1‑C6烷基、任选取代的C3‑C8环烷基、任选取代的C1‑C6烷氧基、任选取代的芳基、任选取代的C1‑C6烷基‑SO2‑、任选取代的芳基‑SO2‑、任选取代的杂芳基或任选取代的杂环基；R14为氢或任选取代的C1‑C6烷基；R15为氢或任选取代的C1‑C6烷基；R16为氢或任选取代的C1‑C6烷基；条件是R14、R15及R16中至少一个不为氢；其中当基团指示为“任选取代”时，取代基选自C1‑C6烷基、杂环基、卤素、羟基、C1‑C6烷氧基、氧代、其中2个氨基取代基为烷基的二取代的氨基和氰基；所述杂芳基为吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、三嗪基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、1,2,4‑噻二唑基或异噻唑基；所述杂环基为饱和且具有除碳原子外的一个至四个选自硫、氧和氮的杂原子的3‑7元单环杂环部分；和所述芳基为苯基。