[发明专利]新的三唑酮衍生物或其盐以及含有其的药物组合物

摘要

本发明提供了三唑酮衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法以及含有其的药物组合物。该三唑酮衍生物或其药学上可接受的盐能有效地激活GPR119，并因而有效地应用于预防或治疗糖尿病。

主权项

式1化合物或其药学上可接受的盐：其中，R₁为氢；任选地被选自羟基、卤素、任选地被C₁～C₆烷氧基取代的C₁～C₆烷氧基、C₃～C₆环烷基、氰基、任选地被一个或多个C₁～C₆烷基取代的3‑12元杂环、‑NR₆R₇和中的一个或多个取代基取代的C₁～C₆烷基；C₂～C₆烯基；C₁～C₆烷基羰基；C₁～C₆烷氧基羰基；或者任选地被选自C₁～C₆烷基、C₂～C₆炔基、C₁～C₆烷氧基、C₃～C₆环烷基、C₁～C₆烷氧基羰基、C₁～C₆烷基羰基氨基和C₁～C₆烷基磺酰基中的一个或多个取代基取代的3‑12元杂环基，R₂为氢或C₁～C₆烷基，R₃为C₁～C₆烷基；或为由R₂环化而形成的3‑12元杂环基，其中，所述杂环基可以任选地被选自下述基团中的一个或多个取代基取代：任选地被一个或多个卤素取代的C₁～C₆烷基；‑NR₁₂R₁₃；5‑12元杂芳基；以及3‑12元杂环(其中，所述杂芳基或杂环部分可以任选地被一个或多个C₁～C₆烷基取代，所述C₁～C₆烷基任选地被一个或多个卤素取代)，R₄和R₅彼此独立地为氢；羟基；卤素基团；氰基；任选地被一个或多个卤素取代的C₁～C₆烷基；C₁～C₆烷氧基；或者单‑或二‑C₁～C₆烷基氨基，X和P彼此独立地为N或CR₁₄，Y为CR₁₄或N，R₆和R₇彼此独立地为氢；任选地被选自羟基、C₁～C₆烷氧基和C₃～C₆环烷基中的一个或多个取代基取代的C₁～C₆烷基；C₁～C₆烷基羰基；C₁～C₆烷氧基羰基；或者C₁～C₆烷基磺酰基，R₈为羟基、C₁～C₆烷氧基、氨基、或者3‑12元杂环基，R₉为C₁～C₆烷基或C₂～C₆烯基，R₁₀为任选地被选自卤素、C₃～C₆环烷基、C₁～C₆烷氧基和5‑12元杂芳基中的一个或多个取代基取代的C₁～C₆烷基；C₂～C₈烯基；C₃～C₆环烷基；任选地被选自卤素、任选地被一个或多个卤素取代的C₁～C₆烷基以及C₁～C₆烷氧基中的一个或多个取代基取代的6‑12元芳基；5‑12元杂芳基；或者3‑12元杂环基(其中，所述杂芳基或所述杂环基可以任选地被选自C₁～C₆烷基、硝基、羟基和桥氧基中的一个或多个取代基取代)，R₁₁为氢、C₁～C₆烷基或C₂～C₆烯基，R₁₂为C₁～C₆烷基磺酰基；C₃～C₆环烷基磺酰基；二‑C₁～C₆烷基氨基磺酰基；任选地被C₁～C₆烷基取代的5‑12元杂芳基；或者3‑12元杂环基，R₁₃为C₁～C₆烷基，R₁₄为氢；卤素基团；氰基；硝基；任选地被一个或多个卤素取代的C₁～C₆烷基；C₁～C₆烷氧基；或者单‑或二‑C₁～C₆烷基氨基。