[发明专利]作为MAO抑制剂的被取代的萘啶和喹啉化合物有效
申请号: | 201480023943.4 | 申请日: | 2014-03-05 |
公开(公告)号: | CN105143190B | 公开(公告)日: | 2017-08-18 |
发明(设计)人: | 吉利安·贝辛格尔;格莱米·弗里斯汤;瓦沙·古普塔;艾伦·卡普兰;麦志清;本杰明·普莱特;文森特·桑多拉;迪盘简·森古普塔;里诺·瓦尔迪兹 | 申请(专利权)人: | 达特神经科学(开曼)有限公司 |
主分类号: | C07D215/20 | 分类号: | C07D215/20;C07D401/12;C07D471/04;A61K31/47;A61P25/00 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司11204 | 代理人: | 王达佐,洪欣 |
地址: | 开曼群岛*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明提供式(I)的化学实体,其中R1、R2、R3、Y和n具有本文所述的任何值和包含所述化学实体的组合物;其制造方法;以及其在大范围方法中的用途,包括代谢和反应动力学研究、检测和成像技术和放射性治疗;以及疗法,包括选择性抑制MAO和MAO‑B、增强神经元可塑性、治疗神经性病症、提供神经保护、治疗与CNS病症相关的认知或运动障碍、增强认知和运动训练的功效、提供神经恢复和神经康复、增强非人类动物训练方案的功效、以及治疗周边病症(包括肥胖症、糖尿病和心血管代谢病症)和其相关共存病。 | ||
搜索关键词: | 作为 mao 抑制剂 取代 喹啉 化合物 | ||
【主权项】:
式(I)的化学实体,其中:n为1或2;Y为CH或N;R1为经‑CF3取代的吡啶基或仅在间位和对位经总共一个、两个或三个Ra成员取代的苯基;各Ra独立地选自由以下各项组成的组:卤素、‑C1‑4烷基、‑CF3、‑NO2和‑OC1‑4烷基;R2为‑C(Rb)2Rc或‑CO‑Rd;各Rb独立地选自由以下各项组成的组:‑H、‑F和‑C1‑3烷基;Rc选自由以下各项组成的组:‑F、‑NH2、‑OH、‑OC1‑3烷基、‑CH2OH、‑CN、‑CO2‑C1‑4烷基、‑CO‑NHRe和‑C(CH3)2OH;条件是当至少一个Rb为‑F时,Rc不为‑F;Rd选自由以下各项组成的组:‑CH3、‑OC1‑4烷基、‑NHRe和‑NHCH2CH2N(Re)2;各Re独立地为‑H或‑CH3;R3选自由以下各项组成的组:‑H、‑CH3、‑OH和‑CF3,其中所述化学实体选自由以下各项组成的组:式(I)的化合物和式(I)的化合物的药学可接受的盐。
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