[发明专利]作为BET蛋白抑制剂的三环杂环

摘要

本发明涉及三环杂环，所述三环杂环是诸如BRD2、BRD3、BRD4和BRD‑t的BET蛋白的抑制剂，并且可用于治疗诸如癌症的疾病。

主权项

1.一种式(Ia)的化合物：或其药学上可接受的盐，其中：表示单键；Cy1选自异噁唑基和吡唑基，其中Cy1的所述异噁唑基和吡唑基任选地被1或2个独立地选自R11的基团取代；R1选自H、甲基、‑C(＝O)OCH2CH3、‑C(＝O)N(H)CH2CH3、‑C(＝O)N(H)CH2CH2OH和‑C(＝O)N(CH3)2；Cy3选自苯基、吡啶基、氧化吡啶基、噻唑基、环己基、二氢苯并呋喃基和四氢呋喃基，其中Cy3的所述苯基、吡啶基、氧化吡啶基、噻唑基、环己基、二氢苯并呋喃基和四氢呋喃基任选地被1、2、3或4个独立地选自R13的基团取代；R5是＝O，R6选自H、甲基、乙基和丙基，其中R6的所述甲基、乙基和丙基各自任选地被1、2或3个独立地选自R16的基团取代；R7选自H、F、Cl、Br、甲基、甲氧基、乙氧基、CN、苯基和吡啶基；R11在每次出现时独立地选自H、甲基、乙基、氯和甲氧基；R13在每次出现时独立地选自H、F、CN、甲氧基、‑CF3、‑OCH2C(＝O)OH、‑OCH2C(＝O)N(H)CH2CH3、‑OCH2C(＝O)N(H)CH2CH2OH和‑OCH2C(＝O)N(CH3)2；且R16在每次出现时独立地选自H、吗啉基和哌啶基。