[发明专利]用于将分子引入到乳糜微粒中的胆固醇体囊泡

摘要

本发明涉及具有中空腔室的负载物质的胆固醇酯纳米颗粒(“胆固醇体”)，其基本上由至少一种非离子性胆固醇酯和一种或多种被包裹的活性分子组成，当所述活性分子没有被负载到所述胆固醇体中时，其无法明显穿过肠上皮细胞膜，所述胆固醇体具有中性表面，并能够使用细胞途径以口服吸收营养脂质的方式穿过肠上皮细胞以到达高尔基体。依照本发明，根据本发明的新型负载物质的胆固醇体能够将活性分子沉积到患者或受试者的细胞内，并对该患者或受试者进行治疗或诊断。

主权项

1.一种包含药物活性剂的药物组合物，为口服剂型，所述药物活性剂被包裹在囊泡中，所述囊泡具有中性表面，且包含含有所述药物活性剂的芯和围绕所述芯和所述药物活性剂的表面层，所述表面层基本上由一种或多种非离子胆固醇酯组成，该非离子胆固醇酯由胆固醇与至少一种C4‑C36饱和或不饱和脂肪酸的酯化产生，其中所述药物活性剂与一种或多种胆固醇酯的质量比为4:96至96:4，其中所述药物组合物被进一步包裹以在患者的十二指肠中释放所述囊泡，其中所述药物活性剂为生物活性小分子或亲水性大分子，其中所述大分子选自肽、蛋白质、多核苷酸或大分子抗感染剂，并且所述囊泡的直径在50nm至10,000nm的范围内。