[发明专利]用于制备硼酸中间体的方法有效
| 申请号： | 201480025306.0 | 申请日： | 2014-05-05 |
| 公开（公告）号： | CN105189519B | 公开（公告）日： | 2018-01-30 |
| 发明（设计）人： | T·布施;M·农南马赫 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;C07F5/02 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所11494 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及用于制备式(I)的2‑嘧啶‑5‑硼酸或其盐或酯的改进的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 制备 硼酸 中间体 方法 | ||
【主权项】：
用于制备式(I)化合物或其盐或酯的方法特征在于其包括以下步骤：a)将式(II)化合物加至式(III)化合物和固定的酸性催化剂在沸点高于100℃的极性非质子性有机溶剂中的溶液中，形成式(IV)化合物，所述式(II)化合物为其中R1和R2各自独立为C1‑6烷基，所述式(III)化合物为其中Hal为F、Cl、Br或I，所述式(IV)化合物为和b)使式(IV)化合物和式(V)化合物的混合物与金属化试剂在极性非质子性有机溶剂中在‑90℃至‑95℃的温度反应，形成式(VI)化合物，所述式(V)化合物为其中R3、R4和R5各自独立为C1‑6烷基，所述式(VI)化合物为和c)将式(VI)化合物水解，生成式(I)化合物或其盐且如果需要，通过用醇酯化，式(I)化合物可转化为式(I)的相应的酯；其中所述步骤a)中的极性非质子性有机溶剂为乙酸正丁酯，且其中所述固定的酸性催化剂为固体聚合树脂。
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