[发明专利]用于制备氨基芳基硼酸和氨基杂芳基硼酸以及酯的方法有效
| 申请号： | 201480025409.7 | 申请日： | 2014-04-30 |
| 公开（公告）号： | CN105246901B | 公开（公告）日： | 2018-04-10 |
| 发明（设计）人： | M·诺南马谢;T·布施 | 申请（专利权）人： | 意优特克股份公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02;C07F5/04 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司11314 | 代理人： | 程伟,唐瑞庭 |
| 地址： | 意大利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及以高产率制备氨基芳基硼酸和氨基杂芳基硼酸及其式(I)的酯的方法。所述方法使用式(V)的二芳基缩酮以产生式(III)的芳基溴化物，其中氨基基团被保护为双芳基亚甲基亚氨基基团(bisarylmethylidenimino‑group)，然后将其转变为式(I)的化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 制备 氨基 硼酸 杂芳基 以及 方法 | ||
【主权项】：
用于制备氨基芳基硼酸或氨基杂芳基硼酸及其式(I)的酯的方法其中表示芳基或杂芳基基团；R2选自H、Cl、F、C1‑C3烷基和C1‑C3烷氧基；R选自H、C1‑C2烷基或与其它R一起形成式的环；其中R7为H或C1‑C3烷基；所述方法包括下式(V)的二烷基缩酮衍生物其中R1为C1‑C2烷基；R5和R6为芳基；与式(II)的溴氨基芳基化合物或溴氨基杂芳基化合物之间的缩合反应其中和R2如上所定义，以提供相应的式(III)的溴亚氨基衍生物其中和R2、R5和R6如上所定义；所述方法进一步包括式(Ⅲ)的溴亚氨基衍生物的金属化以及使用式B(OR')3的化合物的转化，以提供相应的式(IV)的硼酸衍生物，其中R2、R5和R6如上述所定义，R'为C1‑C6烷基；所述式(IV)的化合物不被分离而是酸化以得到式(Ia)的氨基芳基硼酸或氨基杂芳基硼酸或其盐，其中和R2如上所定义；所述方法进一步包括式(Ia)的氨基芳基硼酸或氨基杂芳基硼酸或者其加成盐与式R‑OH的醇的酯化反应，其中R如上所定义，以得到式(I)的硼酸酯
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