[发明专利]取代的三唑并吡啶及其使用方法有效

专利信息
申请号: 201480025477.3 申请日: 2014-03-14
公开(公告)号: CN105263490B 公开(公告)日: 2018-05-22
发明(设计)人: P·R·比希勒;S·乔杜里;S·M·德克;C·M·德恩哈特;T·福肯;M·E·格里姆伍德;I·W·赫米恩;B·萨菲纳;T·盛;S·孙;M·S·威尔逊;A·Y·泽诺瓦 申请(专利权)人: 基因泰克公司;泽农医药公司
主分类号: A61K31/4353 分类号: A61K31/4353;A61K31/18
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 郭杰
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明提供具有以下通式的化合物:和其药学上可接受的盐,以及含有此类化合物的组合物及使用此类化合物和组合物的方法,其中变量RA、下标n、环A、X2、L、下标m、X1、R1、R2、R3、R4和RN具有如本文所述的含义。
搜索关键词: 取代 吡啶 及其 使用方法
【主权项】:
1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐:其中:R1为C1-8烷基、C2-8烯基、C1-8卤代烷基、C1-8烷氧基、C3-12碳环或-NR1AR1B,其中R1A和R1B各自独立地选自由以下组成的组:氢和C1-8烷基,并且其中R1A和R1B任选地组合以形成任选地包含1个选自N、O和S的额外杂原子作为环顶点的3至8元杂环;并且其中R1的脂族和芳族部分任选地被1至5个选自由以下组成的组的RR1取代基取代:C1-8烷基、F、Cl、Br和I;RN为氢、C1-4烷基或C1-4卤代烷基;R2和R3各自独立地选自由以下组成的组:H和C1-8烷基;R4选自由以下组成的组:H、F、Cl、Br、I、-CN、C1-8烷基、C2-8烯基、C1-8卤代烷基、C3-8碳环、苯基和吡啶基,其中所述吡啶基进一步任选地被C1-4烷氧基取代;L为C1-4亚烷基;所述下标m表示整数0或1;X1和X2各自独立地选自由以下组成的组:不存在和–O-,并且其中如果所述下标m为0,则X1或X2中的一个不存在;所述下标n是0至5的整数;A选自由以下组成的组:C3-C20碳环、C2-C20杂环和芳基;并且RA选自由以下组成的组:C1-8烷基、C1-8卤代烷基、F、Cl、Br、I和-(XRA)0-1ORA1,其中XRA为C1-4亚烷基;其中RA1选自由以下组成的组:C1-8烷基、C1-8卤代烷基和苯基;并且其中RA取代基的脂族和芳族部分任选地被1至5个选自以下的RRA取代基取代:RA4、F、Cl、Br和I;RA4为芳基,所述芳基任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代:F、Cl、Br和I。
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