[发明专利]取代的三唑并吡啶及其使用方法有效
申请号: | 201480025477.3 | 申请日: | 2014-03-14 |
公开(公告)号: | CN105263490B | 公开(公告)日: | 2018-05-22 |
发明(设计)人: | P·R·比希勒;S·乔杜里;S·M·德克;C·M·德恩哈特;T·福肯;M·E·格里姆伍德;I·W·赫米恩;B·萨菲纳;T·盛;S·孙;M·S·威尔逊;A·Y·泽诺瓦 | 申请(专利权)人: | 基因泰克公司;泽农医药公司 |
主分类号: | A61K31/4353 | 分类号: | A61K31/4353;A61K31/18 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 郭杰 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: |
本发明提供具有以下通式的化合物: |
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搜索关键词: | 取代 吡啶 及其 使用方法 | ||
【主权项】:
1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐: 其中:R1 为C1-8 烷基、C2-8 烯基、C1-8 卤代烷基、C1-8 烷氧基、C3-12 碳环或-NR1A R1B ,其中R1A 和R1B 各自独立地选自由以下组成的组:氢和C1-8 烷基,并且其中R1A 和R1B 任选地组合以形成任选地包含1个选自N、O和S的额外杂原子作为环顶点的3至8元杂环;并且其中R1 的脂族和芳族部分任选地被1至5个选自由以下组成的组的RR1 取代基取代:C1-8 烷基、F、Cl、Br和I;RN 为氢、C1-4 烷基或C1-4 卤代烷基;R2 和R3 各自独立地选自由以下组成的组:H和C1-8 烷基;R4 选自由以下组成的组:H、F、Cl、Br、I、-CN、C1-8 烷基、C2-8 烯基、C1-8 卤代烷基、C3-8 碳环、苯基和吡啶基,其中所述吡啶基进一步任选地被C1-4 烷氧基取代;L为C1-4 亚烷基;所述下标m表示整数0或1;X1 和X2 各自独立地选自由以下组成的组:不存在和–O-,并且其中如果所述下标m为0,则X1 或X2 中的一个不存在;所述下标n是0至5的整数;A选自由以下组成的组:C3 -C20 碳环、C2 -C20 杂环和芳基;并且RA 选自由以下组成的组:C1-8 烷基、C1-8 卤代烷基、F、Cl、Br、I和-(XRA )0-1 ORA1 ,其中XRA 为C1-4 亚烷基;其中RA1 选自由以下组成的组:C1-8 烷基、C1-8 卤代烷基和苯基;并且其中RA 取代基的脂族和芳族部分任选地被1至5个选自以下的RRA 取代基取代:RA4 、F、Cl、Br和I;RA4 为芳基,所述芳基任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代:F、Cl、Br和I。
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