[发明专利]新的转录因子调节剂在审
申请号: | 201480025954.6 | 申请日: | 2014-03-06 |
公开(公告)号: | CN105228609A | 公开(公告)日: | 2016-01-06 |
发明(设计)人: | 陈林;陈小江;武永庆;盖大海 | 申请(专利权)人: | C&C生物医药有限公司 |
主分类号: | A61K31/167 | 分类号: | A61K31/167 |
代理公司: | 北京商专永信知识产权代理事务所(普通合伙) 11400 | 代理人: | 邬玥;葛强 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本公开提供了能够用作转录因子调节剂的新化合物,以及组合物,药物制剂和试剂盒。还提供了使用所述化合物、组合物、药物制剂,以及试剂盒治疗由转录因子和/或辅因子调节的病症的方法。表观调节的改变是许多疾病的特征。心肌细胞增强因子2(myocyte enhancer factor 2,MEF2)转录因子在胞外到基因组的信号传递和遗传程序的激活中发挥着中心作用,这些遗传程序在广范的细胞类型中控制细胞分化、增殖、形态发生、存活和凋亡(Potthoff等,2007)。 | ||
搜索关键词: | 转录 因子 调节剂 | ||
【主权项】:
一种化合物,包含结构I的结构:
包括其药学上可接受的溶剂化物,药学上可接受的前药,药学上可接受的盐和药学上可接受的立体异构体,其中:A和B环各自独立地选自由苯环、吡啶环和N‑烃基化吡啶环组成的组,其中A或B至少之一是吡啶环或N‑烃基化吡啶环;R1‑R5各自独立地选自由氢、卤素、烃基、OH、烃氧基、卤代烃基、芳基、杂芳基、芳基羰基和氨基组成的组,其中至少一个或两个R1‑R5不为氢;X1和X2独立地选自‑NHC(=O)‑或‑C(=O)‑NH‑;且L1是‑(CH2)n‑,其中n是4,5,6,7或8。
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