[发明专利]神经活性甾类化合物有效
申请号: | 201480026165.4 | 申请日: | 2014-03-13 |
公开(公告)号: | CN105246486B | 公开(公告)日: | 2020-11-03 |
发明(设计)人: | G.马丁内斯波特拉;B.L.哈里森;A.J.罗比查德;F.G.萨里图罗 | 申请(专利权)人: | 萨奇治疗股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/575 | 分类号: | A61K31/575;A61P25/28;C07J9/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 曹立莉 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: |
本申请提供了(3α,3β)‑二取代的17β甾族化合物、其药学上可接受的盐及其药物组合物,其用于预防和治疗各种CNS相关的病症。 |
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搜索关键词: | 神经 活性 化合物 | ||
【主权项】:
式(I)的化合物,或其药学可接受的盐:
其中:R1为取代或未取代的脂族基团;R2为氢、卤素、取代或未取代的C1‑6烷基、取代或未取代的环丙基或–ORA2,其中RA2为氢或取代或未取代的烷基;R3a为氢或–ORA3,其中RA3为氢或取代或未取代的烷基,且R3b为氢;或者R3a和R3b结合以形成氧代(=O)基团;R4为氢、取代或未取代的烷基或卤素;X为–C(RX)2–或–O‑,其中RX为氢或氟,或一个RX基团与R5b结合以形成双键;R5a和R5b各自独立地为氢或氟;R6a为非氢基团,选自取代和未取代的烷基、取代和未取代的烯基、取代和未取代的炔基、取代和未取代的碳环基、取代和未取代的杂环基、取代和未取代的芳基和取代和未取代的杂芳基基团,其中所述非氢基团任选地被氟取代;且R6b为氢或取代或未取代的烷基基团,该烷基基团任选地被氟取代;
表示单键或双键,条件是如果存在单键,则C5处的氢为α构型;并且进一步条件是:(1)RX、R5a和R5b中的至少一个为氟;或(2)R6a和R6b中的至少一个为被氟取代的非氢基团;或(3)R6a为包含2至10个碳原子的非氢基团。
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