[发明专利]人免疫缺陷病毒复制的抑制剂有效

专利信息
申请号: 201480026834.8 申请日: 2014-03-10
公开(公告)号: CN105189511B 公开(公告)日: 2017-05-24
发明(设计)人: B.N.奈杜;M.佩特尔;K.皮斯;王中玉 申请(专利权)人: 百时美施贵宝公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61P31/18;A61K31/519
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司72001 代理人: 郭慧,黄希贵
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 本公开大体上涉及用于治疗人免疫缺陷病毒(HIV)感染的式I的化合物,包括组合物和方法。本公开提供新型HIV抑制剂,含有此类化合物的药物组合物,以及使用这些化合物治疗HIV感染的方法。
搜索关键词: 免疫 缺陷 病毒 复制 抑制剂
【主权项】:
化合物,选自(2S)‑2‑(叔丁氧基)‑2‑(2‑(5‑氯‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)‑7‑(8‑氟‑5‑甲基苯并二氢吡喃‑6‑基)‑5‑甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑基)乙酸;(2S)‑2‑(叔丁氧基)‑2‑(2‑(5‑氯‑1‑甲基‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)‑7‑(8‑氟‑5‑甲基苯并二氢吡喃‑6‑基)‑5‑甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑基)乙酸;(2S)‑2‑(叔丁氧基)‑2‑(2‑(6‑氯‑1‑甲基‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)‑7‑(8‑氟‑5‑甲基苯并二氢吡喃‑6‑基)‑5‑甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑基)乙酸;(2S)‑2‑(叔丁氧基)‑2‑(7‑(8‑氟‑5‑甲基苯并二氢吡喃‑6‑基)‑5‑甲基‑2‑(5‑苯基‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑基)乙酸;(2S)‑2‑(叔丁氧基)‑2‑(7‑(8‑氟‑5‑甲基苯并二氢吡喃‑6‑基)‑2‑(5‑(4‑氟苄基)噻唑‑2‑基)‑5‑甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑基)乙酸;(2S)‑2‑(叔丁氧基)‑2‑(7‑(8‑氟‑5‑甲基苯并二氢吡喃‑6‑基)‑2‑(5‑(4‑氟苄基)噁唑‑2‑基)‑5‑甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑基)乙酸;(2S)‑2‑(叔丁氧基)‑2‑(7‑(8‑氟‑5‑甲基苯并二氢吡喃‑6‑基)‑2‑(3‑(4‑氟苄基)‑1,2,4‑噁二唑‑5‑基)‑5‑甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑基)乙酸;(2S)‑2‑(叔丁氧基)‑2‑(7‑(8‑氟‑5‑甲基苯并二氢吡喃‑6‑基)‑2‑(5‑(4‑氟苯基)噻唑‑2‑基)‑5‑甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑基)乙酸;(2S)‑2‑(叔丁氧基)‑2‑(7‑(8‑氟‑5‑甲基苯并二氢吡喃‑6‑基)‑2‑(5‑(3‑氟苯基)噻唑‑2‑基)‑5‑甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑基)乙酸;(S)‑2‑(叔丁氧基)‑2‑(7‑(4,4‑二甲基环己‑1‑烯‑1‑基)‑2‑(5‑(4‑氟苄基)噻唑‑2‑基)‑5‑甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑基)乙酸;(S)‑2‑(叔丁氧基)‑2‑(7‑(4,4‑二甲基环己基)‑2‑(5‑(4‑氟苄基)噻唑‑2‑基)‑5‑甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑基)乙酸;(S)‑2‑(叔丁氧基)‑2‑(7‑(4,4‑二甲基环己‑1‑烯‑1‑基)‑2‑(5‑(4‑氟苄基)噁唑‑2‑基)‑5‑甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑基)乙酸;(S)‑2‑(叔丁氧基)‑2‑(7‑(4,4‑二甲基哌啶‑1‑基)‑2‑(5‑(4‑氟苄基)噻唑‑2‑基)‑5‑甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑基)乙酸;(2S)‑2‑(叔丁氧基)‑2‑(7‑(4,4‑二甲基哌啶‑1‑基)‑2‑(5‑(1‑(4‑氟苯基)乙基)噻唑‑2‑基)‑5‑甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑基)乙酸;(S)‑2‑(叔丁氧基)‑2‑(7‑(4,4‑二甲基哌啶‑1‑基)‑2‑(5‑(4‑氟‑3‑甲基苄基)噻唑‑2‑基)‑5‑甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑基)乙酸;(S)‑2‑(叔丁氧基)‑2‑(7‑(4,4‑二甲基哌啶‑1‑基)‑2‑(5‑(4‑氟苯乙基)噻唑‑2‑基)‑5‑甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑基)乙酸;(S)‑2‑(叔丁氧基)‑2‑(7‑(4‑乙基‑4‑甲基哌啶‑1‑基)‑2‑(5‑(4‑氟苄基)噻唑‑2‑基)‑5‑甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑基)乙酸;(S)‑2‑(叔丁氧基)‑2‑(2‑(5‑(4‑氟苄基)噻唑‑2‑基)‑7‑(4‑羟基‑4‑甲基哌啶‑1‑基)‑5‑甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑基)乙酸;(S)‑2‑(叔丁氧基)‑2‑(2‑(5‑(4‑氟苄基)噻唑‑2‑基)‑5‑甲基‑7‑(4‑甲基‑5,6‑二氢吡啶‑1(2H)‑基)吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑基)乙酸;(S)‑2‑(叔丁氧基)‑2‑(2‑(5‑(4‑氟苄基)噻唑‑2‑基)‑5‑甲基‑7‑(4‑苯基‑5,6‑二氢吡啶‑1(2H)‑基)吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑基)乙酸;(S)‑2‑(叔丁氧基)‑2‑(2‑(5‑(4‑氟苄基)噻唑‑2‑基)‑7‑(4‑(羟基甲基)‑4‑甲基哌啶‑1‑基)‑5‑甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑基)乙酸;(S)‑2‑(叔丁氧基)‑2‑(2‑(5‑(4‑氟苄基)噻唑‑2‑基)‑7‑(4‑甲氧基‑4‑甲基哌啶‑1‑基)‑5‑甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑基)乙酸;(S)‑2‑(叔丁氧基)‑2‑(2‑(5‑(4‑氟苄基)噻唑‑2‑基)‑5‑甲基‑7‑(4‑甲基‑4‑乙烯基哌啶‑1‑基)吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑基)乙酸;(S)‑2‑(叔丁氧基)‑2‑(7‑(4‑环丙基‑4‑甲基哌啶‑1‑基)‑2‑(5‑(4‑氟苄基)噻唑‑2‑基)‑5‑甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑基)乙酸;(S)‑2‑(叔丁氧基)‑2‑(7‑(4,4‑二甲基哌啶‑1‑基)‑2‑(5‑(4‑氟苄基)噻吩‑2‑基)‑5‑甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑基)乙酸;(S)‑2‑(2‑(3‑苄基‑2‑氧代咪唑烷‑1‑基)‑7‑(4,4‑二甲基哌啶‑1‑基)‑5‑甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑基)‑2‑(叔丁氧基)乙酸;(2S)‑2‑(2‑(4‑苄基‑2‑氧代噁唑烷‑3‑基)‑7‑(4,4‑二甲基哌啶‑1‑基)‑5‑甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑基)‑2‑(叔丁氧基)乙酸;(2S)‑2‑(2‑(5‑苄基‑2‑氧代噁唑烷‑3‑基)‑7‑(4,4‑二甲基哌啶‑1‑基)‑5‑甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑基)‑2‑(叔丁氧基)乙酸;(2S)‑2‑(叔丁氧基)‑2‑(7‑(4,4‑二甲基哌啶‑1‑基)‑5‑甲基‑2‑(2‑氧代‑3‑苯氧基吡咯烷‑1‑基)吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑基)乙酸;(S)‑2‑(2‑(4‑苄基‑1H‑吡唑‑1‑基)‑7‑(4,4‑二甲基哌啶‑1‑基)‑5‑甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑基)‑2‑(叔丁氧基)乙酸;(S)‑2‑(2‑(4‑苄基‑1H‑咪唑‑1‑基)‑7‑(4,4‑二甲基哌啶‑1‑基)‑5‑甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑基)‑2‑(叔丁氧基)乙酸;(S)‑2‑(2‑(5 苄基‑1H‑吡唑‑1‑基)‑7‑(4,4‑二甲基哌啶‑1‑基)‑5‑甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑基)‑2‑(叔丁氧基)乙酸;(S)‑2‑(2‑(3‑苄基‑1H‑吡唑‑1‑基)‑7‑(4,4‑二甲基哌啶‑1‑基)‑5‑甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑基)‑2‑(叔丁氧基)乙酸;(S)‑2‑(7‑(4‑(烯丙氧基)‑4‑甲基哌啶‑1‑基)‑2‑(4‑(2‑(烯丙氧基)苄基)‑1H‑吡唑‑1‑基)‑5‑甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑基)‑2‑(叔丁氧基)乙酸;(S)‑2‑(2‑(4‑苄基‑3‑氯‑1H‑吡唑‑1‑基)‑7‑(4,4‑二甲基哌啶‑1‑基)‑5‑甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑基)‑2‑(叔丁氧基)乙酸;(S)‑2‑(2‑(1‑苄基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑7‑(4,4‑二甲基哌啶‑1‑基)‑5‑甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑基)‑2‑(叔丁氧基)乙酸;(S)‑2‑(7‑(4‑(烯丙氧基)‑4‑甲基哌啶‑1‑基)‑2‑(1‑苄基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑5‑甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑基)‑2‑(叔丁氧基)乙酸;和(S)‑2‑(7‑(4‑(烯丙氧基)‑4‑甲基哌啶‑1‑基)‑2‑(1‑苄基‑1H‑咪唑‑4‑基)‑5‑甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑基)‑2‑(叔丁氧基)乙酸或其可药用盐。
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