[发明专利]作为凝血酶抑制剂的卤代吡唑

摘要

本发明尤其提供了可用于抑制凝血酶的多取代芳族化合物，所述化合物包括被取代的吡唑基。另外提供了药物组合物。另外提供了治疗和预防疾病或病症的方法，所述疾病或病症顺从于通过抑制凝血酶进行治疗或预防。

主权项

1.一种具有式(IIa)的结构的化合物：或其药学上可接受的盐；其中L¹为–NR⁴‑；L²为‑C(=O)‑；L³为单键；R¹为被以下的取代基取代的C₁‑C₁₆烷基：未被取代的苯基、和取代的杂芳基，其中所述杂芳基选自：呋喃基、噻吩基或吡啶基；R²为被取代或未被取代的C₁‑C₁₆烷基、被取代或未被取代的环丙基、被取代或未被取代的氧杂环己基、被取代或未被取代的苯基、未被取代的苯并二氧杂环己烯基、或被取代或未被取代的杂芳基，其中所述杂芳基选自：呋喃基、和噻吩基；R³为被取代或未被取代的杂环烷基、被取代或未被取代的苯基、被取代的萘基、或未被取代的杂芳基，其中所述杂芳基选自：呋喃基、噻吩基或吡啶基，所述杂环烷基选自：氧杂环己基和哌啶基;R⁴是氢；且Y是卤素；和其中任何取代的C₁‑C₁₆烷基的取代基选自：卤素、‑OH、和含有O或N作为杂原子的未取代的C₁‑C₁₆杂烷基；其中任何取代的环烷基的取代基是含有O或N作为杂原子的未取代的C₁‑C₁₆杂烷基；和其中任何取代的杂环烷基的取代基选自未取代的C₁‑C₁₆烷基和未取代的‑S(O)₂R’, 其中R’是取代的芳基，其中所述芳基是萘基，其被–N(CH₃)₂取代；其中任何取代的苯基的取代基选自：卤素、–OH、未取代的含有O或N作为杂原子的未取代的C₁‑C₁₆杂烷基、未取代的吗啉基、和取代或未取代的C₁‑C₁₆烷基，其中取代的C₁‑C₁₆烷基取代基被选自下列的取代基取代：‑OH、卤素、和未取代的含有O或N作为杂原子的未取代的C₁‑C₁₆杂烷基; 和其中任何取代萘基的取代基选自氧代和‑OH；和其中任何取代的杂芳基的取代基是卤素。