[发明专利]一种合成阿哌沙班重要中间体的新方法有效
| 申请号： | 201480027912.6 | 申请日： | 2014-07-29 |
| 公开（公告）号： | CN105358529B | 公开（公告）日： | 2018-09-25 |
| 发明（设计）人： | 汪博宇;姚金烽;黄鲁宁;张席妮 | 申请（专利权）人： | 上海科胜药物研发有限公司;浙江华海药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/76 | 分类号： | C07D211/76 |
| 代理公司： | 北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙) 11413 | 代理人： | 王庆艳;王春伟 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种合成阿哌沙班中间体的方法，该方法将式I所示化合物与5‑氯戊酰氯在无机碱存在的条件下，在惰性溶剂中反应得到式II所示化合物，反应式为(A)。其中，R选自硝基及基团(B)。该方法反应条件温和、操作简单、便于纯化、生产成本低廉，对环境友好，适合工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 合成 阿哌沙班 重要 中间体 新方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成阿哌沙班中间体的方法，其特征在于，包括如下步骤：式Ⅰ所示化合物与5‑氯戊酰氯在仅无机碱存在的条件下，在惰性溶剂中反应得到式Ⅱ所示化合物，反应式为：![]()
其中，R选自硝基或![]()
基团。
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