[发明专利]包含环孢菌素的眼用纳米乳剂组合物和制备其的方法

摘要

本发明涉及眼用纳米乳剂组合物和通过混合环孢菌素、非水性溶剂、乳化剂和水性溶剂来制备其的方法以及使用其预防或治疗干眼综合征的方法，所述方法增加作为活性成分的环孢菌素的溶解度并改善所述眼用组合物的稳定性。本发明的眼用纳米乳剂组合物特征在于平均粒度为200nm或更小，优选100nm或更小，并且具有非常窄的颗粒分布。因此，灭菌过滤是可行的，改善了稳定性并在异物感和视觉障碍的临床改善中具有优异的效果，并因此本公开的眼用纳米乳剂组合物可有效用作眼用组合物。

主权项

1.平均粒度为1nm至100nm的眼用纳米乳剂组合物，其包含：量为基于所述组合物的总量的0.02w/v％至0.3w/v％的环孢菌素；量为所述环孢菌素的量的8倍至基于所述组合物的总量的2.5w/v％的蓖麻油；亲水性乳化剂，所述亲水性乳化剂是聚氧化乙烯35蓖麻油，其中所述亲水性乳化剂的量为所述蓖麻油的量的1.6倍至基于所述组合物的总量的5.0w/v％；一种或多种选自二甘醇单乙基醚、聚乙二醇和丙二醇的疏水性乳化剂，其中所述疏水性乳化剂的量为基于所述组合物的总量的0.1w/v％至基于所述亲水性乳化剂的量的3倍；和水性溶剂。