[发明专利]二氢吡啶酮MGAT2抑制剂有效
申请号: | 201480029460.5 | 申请日: | 2014-05-28 |
公开(公告)号: | CN105339350B | 公开(公告)日: | 2018-05-25 |
发明(设计)人: | S·阿哈麦德;L·A·内加什 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D211/86 | 分类号: | C07D211/86;C07D211/90;A61K31/44;A61P3/00 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明提供式(I)的化合物或其立体异构体或药用盐,其中所有变量如本申请所定义。这些化合物为II型单酰基甘油酰基转移酶(MGAT2)抑制剂,其可用作药物。 | ||
搜索关键词: | 式( I ) 抑制剂 单酰基甘油 二氢吡啶酮 立体异构体 酰基转移酶 药用盐 可用 申请 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物, 或其立体异构体、互变异构体或药用盐,其中:环A独立地为苯基或包含碳原子及1至4个选自N、NRe 及S的杂原子的5至6元杂芳基;其中该苯基及杂芳基经0至1个R6 及0至2个R7 取代;R1 独立地选自:-(CH2 )m -(经0至2个Rb 及0至2个Rg 取代的C3-6 碳环)、-(CH2 )m -(包含碳原子及1至4个选自N、NRe 及S的杂原子的5元杂芳基;其中该杂芳基经0至1个Rb 及0个Rg 取代)及经0至3个Ra 取代的C1-12 烃链;其中该烃链可为直链或支链、饱和或不饱和;R2 独立地选自:C1-4 烷基及卤代C1-4 烷基;R3 独立地为H;R4 独立地为H;R5 独立地选自:C1-4 烷基、卤代C1-4 烷基、N(C1-4 烷基)2 及-(CH2 )m -C3-6 碳环;R6 在每次出现时独立地选自:经0至2个Rh 取代的C1-6 烷基、C1-4 烷氧基、卤代C1-4 烷基、卤代C1-4 烷氧基、-(CH2 )m -C3-6 碳环及-(CH2 )m -NRf Ri ;R7 在每次出现时独立地选自:C1-4 烷基、C1-4 烷氧基、卤代C1-4 烷基及卤代C1-4 烷氧基;或者,R6 及R7 连同其所连接的碳原子一起组合形成5至6元碳环;Ra 在每次出现时独立地为卤素;Rb 在每次出现时独立地选自:C1-10 烷基、卤代C1-10 烷基、卤代C1-10 烷氧基及-(CH2 )n -(O)t -(CH2 )m Rc ;Rc 在每次出现时独立地为-(CH2 )m -(经0个Rd 取代的苯基);Re 在每次出现时独立地选自:卤代C1-8 烷基、-(CH2 )n -C3-6 碳环及经0至1个卤代C1-4 烷基取代的C1-12 烃链;其中该烃链可为直链或支链、饱和或不饱和;Rf 在每次出现时独立地为C1-4 烷基;Rg 及Rh 在每次出现时独立地为卤素;Ri 在每次出现时独立地为C1-4 烷基;n在每次出现时独立地为0或1;m在每次出现时独立地为0或1;及t在每次出现时独立地为1。
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