[发明专利]二氢吡啶酮MGAT2抑制剂有效

专利信息
申请号: 201480029460.5 申请日: 2014-05-28
公开(公告)号: CN105339350B 公开(公告)日: 2018-05-25
发明(设计)人: S·阿哈麦德;L·A·内加什 申请(专利权)人: 百时美施贵宝公司
主分类号: C07D211/86 分类号: C07D211/86;C07D211/90;A61K31/44;A61P3/00
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 陈桉
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明提供式(I)的化合物或其立体异构体或药用盐,其中所有变量如本申请所定义。这些化合物为II型单酰基甘油酰基转移酶(MGAT2)抑制剂,其可用作药物。
搜索关键词: 式( I ) 抑制剂 单酰基甘油 二氢吡啶酮 立体异构体 酰基转移酶 药用盐 可用 申请
【主权项】:
1.式(I)化合物,或其立体异构体、互变异构体或药用盐,其中:环A独立地为苯基或包含碳原子及1至4个选自N、NRe及S的杂原子的5至6元杂芳基;其中该苯基及杂芳基经0至1个R6及0至2个R7取代;R1独立地选自:-(CH2)m-(经0至2个Rb及0至2个Rg取代的C3-6碳环)、-(CH2)m-(包含碳原子及1至4个选自N、NRe及S的杂原子的5元杂芳基;其中该杂芳基经0至1个Rb及0个Rg取代)及经0至3个Ra取代的C1-12烃链;其中该烃链可为直链或支链、饱和或不饱和;R2独立地选自:C1-4烷基及卤代C1-4烷基;R3独立地为H;R4独立地为H;R5独立地选自:C1-4烷基、卤代C1-4烷基、N(C1-4烷基)2及-(CH2)m-C3-6碳环;R6在每次出现时独立地选自:经0至2个Rh取代的C1-6烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷基、卤代C1-4烷氧基、-(CH2)m-C3-6碳环及-(CH2)m-NRfRi;R7在每次出现时独立地选自:C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷基及卤代C1-4烷氧基;或者,R6及R7连同其所连接的碳原子一起组合形成5至6元碳环;Ra在每次出现时独立地为卤素;Rb在每次出现时独立地选自:C1-10烷基、卤代C1-10烷基、卤代C1-10烷氧基及-(CH2)n-(O)t-(CH2)mRc;Rc在每次出现时独立地为-(CH2)m-(经0个Rd取代的苯基);Re在每次出现时独立地选自:卤代C1-8烷基、-(CH2)n-C3-6碳环及经0至1个卤代C1-4烷基取代的C1-12烃链;其中该烃链可为直链或支链、饱和或不饱和;Rf在每次出现时独立地为C1-4烷基;Rg及Rh在每次出现时独立地为卤素;Ri在每次出现时独立地为C1-4烷基;n在每次出现时独立地为0或1;m在每次出现时独立地为0或1;及t在每次出现时独立地为1。
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