[发明专利]一种异硫氰酸酯类化合物制剂

摘要

一种异硫氰酸酯类化合物或其衍生物的缓释制剂或胶囊剂，所述缓释制剂含有(a)治疗有效量的异硫氰酸酯类化合物或其衍生物；(b)药学上可接受的载体，所述胶囊剂包含胶囊壳和由(a)和(b)组成的置于胶囊壳内部的药物组合物。所述缓释制剂稳定，相容性好，且具有良好的缓控释效果；所述胶囊剂显著提高药物的稳定性，掩盖异硫氰酸酯类化合物的气味且减少刺激性。

主权项

1.一种异硫氰酸酯类化合物或其衍生物的制剂，其特征在于，所述制剂为缓释制剂，且所述的缓释制剂包括：/n（a）治疗有效量的活性成分，所述活性成分为异硫氰酸酯类化合物或其衍生物；和/n（b）药学上可接受的载体；/n所述的缓释制剂包括选自下组的缓控释材料：蜂蜡、微晶蜡、巴西棕榈蜡、石蜡、氢化大豆油、氢化蓖麻油、乙基纤维素、卡波姆，或其组合；/n且所述缓控释材料的用量占总制剂的5-90wt%；/n且所述的异硫氰酸酯类化合物如式（I）所示，其衍生物如式（II）所示：/nA-NCS （I）/n在式I中：/nNCS为异硫氰酸酯基；/nA为-XR₁或-CR₂R₃R₄，其中/nX为-(CH₂)_n-，n为0-6的整数；/nR₁为甲基、叔丁基、异丙基、甲硫基、甲氧基、烯丙基、甲代烯丙基、环己基、甲基亚硫酰基、萘基、甲基环己基、吗啉基、二乙基氨基、苯甲酰基、乙氧基羰基、叔辛基、氯原子、三甲基硅基、取代或未取代的苯基；/n其中，所述的“取代”指基团中一个或多个H被选自下组的取代基所取代：卤素原子、甲基、溴甲基、乙基、甲氧基、硝基、叠氮基、三氟甲基、二氟甲氧基、甲硫基、氰基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、叔丁氧基羰基、乙氧基羰基；/nR₂、R₃、R₄各自独立地为H、苯基或C_1-3烷基；/n （II）/n在式II中：/nA如式I中所定义；/nR₅为氢或通过硫原子与的碳原子连接的衍生自以下化合物的基团：N-乙酰半胱氨酸、谷胱甘肽、半胱氨酸(C_1-6烷基)酯、半胱氨酰氨基酸和半胱氨酰氨基酸(C_1-6烷基)酯。/n