[发明专利]戊二酰亚胺衍生物、其用途、基于所述衍生物的药物组合物及戊二酰亚胺衍生物的制备方法

摘要

本发明涉及通式(I)的新的生物活性戊二酰亚胺衍生物或其可药用盐，其作为用于治疗上呼吸道疾病的药剂的用途，包含通式(I)的戊二酰亚胺衍生物的药物组合物，通过加热通式(II)的二羧酸单酰胺与脱水剂来制备通式(I)的戊二酰亚胺衍生物的方法。

主权项

1.通式I的化合物或其可药用盐：            I其中m是1至2的整数；R^a₁、R^b₁、R^c₁、R^d₁、R^e₁和R^f₁各自独立地代表氢、C₁‑C₆烷基、‑NH₂、‑NHC₁‑C₆烷基、羟基或C₁‑C₆烷氧基；R₂是氢、C₁‑C₆烷基、‑C(O)OH、‑C(O)OC₁‑C₆烷基；R₃是：1）包含1至4个选自N、O和S的杂原子的五元饱和或不饱和杂环基，其任选地被1至3个选自卤素、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基、‑C(O)OH、‑C(O)OC₁‑C₆烷基、‑NHC(O)C₁‑C₆烷基、苯基或吡啶基的取代基取代；2）包含1至2个选自N和O的杂原子的六元饱和或不饱和杂环基，其任选地被选自卤素和C₁‑C₆烷基的基团取代；3）与六元不饱和含氮环基或杂环基缩合的包含1至3个选自N和S的杂原子的五元不饱和杂环基，其任选地被1或2个选自C₁‑C₆烷基的取代基取代，所述六元不饱和含氮环基或杂环基任选地被1或2个选自羟基、卤素或C₁‑C₆烷基的取代基取代；4）与包含1至3个选自N和S的杂原子的五元或六元不饱和杂环基缩合的包含1至2个氮原子的六元不饱和环基或杂环基；或者5）下式的基团：，前提是所述化合物不是这样的化合物，其中：当m为 1，R^a₁、R^b₁、R^c₁、R^d₁、R^e₁和R^f₁为氢且R₂为‑C(O)OCH₃时，R₃不为：当m为 1，R^a₁、R^b₁、R^c₁、R^d₁、R^e₁和R^f₁为氢且R₂为氢时，R₃不为：当m为1，R^a₁为氨基且R^b₁、R^c₁、R^d₁、R^e₁和R^f₁为氢，或者R^e₁为氨基且R^a₁、R^b₁、R^c₁、R^d₁和R^f₁为氢且R₂为氢时，R₃不为：当m为1，R^a₁、R^b₁、R^c₁、R^d₁、R^e₁和R^f₁为氢且R₂为氢时，R₃不为：当m为1，R^a₁、R^b₁、R^c₁、R^d₁、R^e₁和R^f₁为氢且R₂为氢时，R₃不为：当m为1，R^a₁、R^b₁、R^c₁、R^d₁、R^e₁和R^f₁为氢且R₂为氢时，R₃不为：当m为1，R^a₁、R^b₁、R^c₁、R^d₁、R^e₁和R^f₁为氢且R₂为氢时，R₃不为：当m为1，R^a₁、R^b₁、R^c₁、R^d₁、R^e₁和R^f₁为氢且R₂为氢时，R₃不为：当m为1，R^a₁、R^b₁、R^c₁、R^d₁、R^e₁和R^f₁为氢且R₂为氢时，R₃不为：当m为1，R^a₁、R^b₁、R^c₁、R^d₁、R^e₁和R^f₁为氢且R₂为‑C(O)OH时，R₃不为：当m为1，R^a₁、R^b₁、R^c₁、R^d₁、R^e₁和R^f₁为氢且R₂为‑C(O)OH时，R₃不为：当m为1，R^a₁、R^b₁、R^c₁、R^d₁、R^e₁和R^f₁为氢且R₂为氢时，R₃不为：当m为1，R^a₁、R^b₁、R^c₁、R^d₁、R^e₁和R^f₁为氢且R₂为氢时，R₃不为：当m为2，R^a₁、R^b₁、R^c₁、R^d₁、R^e₁和R^f₁为氢且R₂为氢时，R₃不为：当m为2，R^a₁、R^b₁、R^c₁、R^d₁、R^e₁和R^f₁为氢且R₂为氢时，R₃不为：当m为1，R^a₁、R^b₁、R^c₁、R^d₁、R^e₁和R^f₁为氢且R₂为氢时，R₃不为：；并且前提是所述化合物不是以下化合物：、、、、、、、、、、、、、、、、、和。